由于该类抗生素是强极性化合物，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收（<10%），血药浓度低，仅作胃肠消毒用，而常作肌内注射和静脉滴注。该类抗生素除链霉素外，与血浆蛋白结合很少，结合率低于10%。多数主要分布于细胞外液，胞内浓度较低，但在肾皮质，内耳内、外淋巴液内可有高浓度蓄积。原形由肾小球滤过排泄，尿药浓度约为血药峰浓度的25~100倍，肾功能衰竭时应注意调整剂量及时间。