药理作用

本品对金葡菌（包括产酶菌株）、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气英膜菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。

动力学

空腹口服后，吸收量仅有20%～35%，血药峰浓度约2～4h到达，剂量增加，血药浓度并不成比例地增加，食物影响其吸收。肌注后血药峰浓度在1～2h到达。组织和体液分布好，骨组织中药物浓度较高，胸腹水、唾液、痰液等药物浓度可达一定水平。胆汁中浓度亦很高，在脑膜炎症时，脑脊液中药物浓度难达治疗水平。本品可透过胎盘进入胎儿循环。本品主要在肝内代谢，经胆汁排泄，少部分经肾脏排泄，半衰期约4～5h。肝肾功能障碍患者，半衰期延长。

适应症

临床主要用于敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、关节及皮肤软组织感染、胆道感染、菌血症等。

用法用量

口服：成人，1～2g/d，分3～4次服用儿童，每日每千克体重30～50mg，分3～4次服用。肌注或静脉滴注人2～1、8g/d。分2～3次给予；儿童，每日每千克体重10～20mg，分2～3次给药。

不良反应

1、本品常见不良反应有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。

2、本品易致抗生素相关伪膜性肠炎（AAPMC），出现水泻、腹部疼痛、发热和白细胞增多等症，结肠镜检查可见结肠和直肠粘膜上有斑片样损害（伪膜）。若系难辨梭菌引起，除停药、支持治疗外，应及时口服万古霉素或去甲万古霉素、杆菌肽、甲硝唑，或同服考来烯胺（cholestyramine）等离子交换树脂，但不宜同服止泻药。

3、偶可引起皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，过敏者禁用。还可引起眩晕、耳鸣等症。

4、可发生一过性转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多。