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氯霉素类抗生素的体内代谢

2012-09-07 16:44 医学教育网
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氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强,脑组织中的浓度可达血药浓度的9倍,因此,氯霉素特别宜于治疗细菌性脑膜炎与脑脓肿。 氯霉素进入人体后90%以上在肝内与葡萄糖醛酸结合形成代谢产物,此代谢产物无毒亦无抗菌活性,主要由肾脏肾小管分泌排出,当肾功能不良时,此代谢物在体内含量将增加,但因其无毒故不必减小氯霉素用量。体内具有抗菌活性的部分约为10%,此游离氯霉素经肾小球滤过排出,其含量虽不甚高,但其浓度仍超过敏感细菌的所需治疗浓度,故可用于治疗泌尿等感染。当有肝功能不良时,体内的游离药物浓度可明显增高,产生毒副作用的可能性亦显著增大,故需严密监测血药浓度并及时减小剂量。氯霉素的半衰期为1~4.5小时(平均3小时),婴幼儿的半衰期较成年人长。蛋白结合率约为50~60%。氯霉素酯化物在体内水解不完全,个体间差异亦大,其血药浓度一般较氯霉素低。氯霉素琥珀酸酯肌注给药吸收不好,血药浓度? 毒副作用 主要有以下几类:①血液系统。再生障碍性贫血是最严重的一种,多在用药后2~8周发生,死亡率超过50%。表现为不可逆地全部血细胞减少,多因出血、感染等因素死亡。其发生与用药剂量无固定关系,发病机理尚不清,可能与遗传有关。另一种为中毒性骨髓抑制,临床表现贫血或伴有白细胞、血小板减少。其发生与用药剂量密切有关,当血药浓度超过 25μg/ml时容易产生此并发症,但停药后可恢复。其发病机理是骨髓细胞线粒体合成蛋白质的功能受到暂时抑制。②灰婴综合征。早产儿及新生儿接受大剂量氯霉素后引起的一种全身循环衰竭,表现腹胀、呕吐、皮肤苍白、紫绀、循环及呼吸障碍,常在发病数小时后死亡。其发病机理是早产儿或新生儿的肝脏葡萄糖醛酸的结合能力不足和肾小球滤过氯霉素的能力低下,使体内的游离氯霉素浓度显著增高,直接抑制细胞线粒体的氧化磷酸化过程。③消化系统。常有轻微恶心、呕吐、腹泻、纳差等。④神经系统。少数病人可出现视神经炎或伴有周围神经炎。极少病人有头痛、抑郁、精神障碍。

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