本类药物单独使用几无抗菌作用，与氨苄西林类联合，可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、军团菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感。与抗假单胞菌青霉素联合，除上述菌株（但葡萄球菌应除外，因它对抗假单胞菌青霉素敏感性差）外，还可使绿脓杆菌、嗜麦芽假单胞菌、雷极普鲁威登菌（雷极变形杆菌）、司徒普鲁菲登菌、摩根杆菌（摩根变形杆菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、沙门菌、枸橼酸杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感。

β-内酰胺酶抑制剂与相应抗生素联合用药能有效对抗临床耐药性的产生，其抗菌谱依赖于β－内酰胺类药物固有活性以及各种酶抑制剂对不同β－内酰胺酶的作用特点。对于不产生β－内酰胺酶的链球菌A引起的急性细菌性咽炎，阿莫西林/克拉维酸被推荐应用于复发性患者，因为它可以获得较高病原菌根除率，同时杀灭扁桃体内的共生厌氧菌。