药理作用
对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)对该品敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对该品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对该品耐药。近年来,由于该品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对该品的耐药率甚高。该品主要作用于革兰阴性需氧杆菌,包括肠杆菌(如大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、沙雷菌、沙门菌等)、绿脓杆菌等;对金葡菌亦有效。该品对多数细菌的作用与妥拉霉素(tobramycin)相似,对沙雷菌的作用强于妥拉霉素,对绿脓杆菌则逊之。院内感染时肠杆菌和绿脓杆菌中许多细菌对该品耐药而对阿米卡星(amikacin)敏感。
动力学
肌注该品1.5mg/kg后30~60分钟或静滴(历时30分钟)同量药物30分钟时血药达峰,为4~8μg/ml;谷浓度则低于2μg/ml。Vd为0.25L/kg,t1/2为1.8~2.5小时。该品注射后24小时内有40%~65%药物以原形自尿排泄。该品口服不吸收,肌注后吸收迅速而完全,血药峰浓度约30~60min到达,个体差异大,蛋白结合率极低,分布于细胞外液,可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。主要以原形经肾脏排出,尿中药物浓度较高。
适应症
主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染(对中枢感染无效)。临床用于治疗革兰阴性需氧杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、腹腔感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染、菌血症和脑膜炎等。口服用于治疗敏感菌如大肠杆菌、痢疾杆菌等引起的肠炎、菌痢,亦用于术前洁肠。用法用量
(1)肌注或静滴,1次80mg,1日2~3次(间隔8小时)。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或绿脓杆菌全身感染,1日量可用到5mg/kg。静脉滴注给药可将1次量(80mg),用输液100ml稀释,于30分钟左右滴入。小儿1日3~5mg/kg,分2~3次给予。(2)口服,一次80~160mg,一日3~4次。小儿每日10~15mg/kg,分3~4次服,用于肠道感染或术前准备。
不良反应
注射用硫酸庆大霉素
该品用量较链霉素、卡那霉素小,临床上不良反应亦较轻。(1)该品具耳毒性,可引起不可逆的听觉、(耳蜗)和平衡(前庭)功能损害,出现听力减退、耳鸣或耳部胀满感、眩晕、步履不稳等。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者须进行药物浓度监测,听力或前庭功能监测。孕妇慎用。(2)该品偶可引起加尿、排尿减少等肾功能损害,但多为可逆性,患者须保证足够水分以减少肾小管损害,肾功能障碍者慎用。(3)该品可致神经肌肉阻滞和神经毒性反应,出现无力、麻木、针刺感、颜面的烧感、颅神经损害、重症肌无力、震颤麻痹。
注意事项
(1)该品血药峰浓度超过12μg/ml,谷浓度超过2μg/ml以上时可出现毒性反应,对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。(2)该品1日量宜分2~3次给药,以维持有效血药浓度,并减轻毒性反应。不要把1日量集中在1次给予。(3)毒性反应与卡那霉素近似,因剂量小,故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长,仍可发生耳、肾损害,应予注意。(4)对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。(5)有抑制呼吸作用,不可静脉推注。
制剂
注射液:每支20mg(1ml);40mg(1ml);80mg(2ml)。片剂:每片40mg。庆大霉素珠链:系由塑料制的小珠,串连成链,含有庆大霉素,放置脓腔中,缓慢地释放药物起局部抗菌作用(1mg=庆大霉素1000单位)。滴眼液:8ml(40mg)。