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庆大霉素硫酸庆大霉素

2012-09-05 21:06 医学教育网
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药理作用

对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、右旋糖酐连用增加肾毒性某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)对该品敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对该品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对该品耐药。近年来,由于该品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对该品的耐药率甚高。该品主要作用于革兰阴性需氧杆菌,包括肠杆菌(如大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、沙雷菌、沙门菌等)、绿脓杆菌等;对金葡菌亦有效。该品对多数细菌的作用与妥拉霉素(tobramycin)相似,对沙雷菌的作用强于妥拉霉素,对绿脓杆菌则逊之。院内感染时肠杆菌和绿脓杆菌中许多细菌对该品耐药而对阿米卡星(amikacin)敏感。

动力学

肌注该品1.5mg/kg后30~60分钟或静滴(历时30分钟)同量药物30分钟时血药达峰,为4~8μg/ml;谷浓度则低于2μg/ml。Vd为0.25L/kg,t1/2为1.8~2.5小时。该品注射后24小时内有40%~65%药物以原形自尿排泄。该品口服不吸收,肌注后吸收迅速而完全,血药峰浓度约30~60min到达,个体差异大,蛋白结合率极低,分布于细胞外液,可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。主要以原形经肾脏排出,尿中药物浓度较高。

适应症

主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染(对中枢感染无效)。临床用于治疗革兰阴性需氧杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、腹腔感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染、菌血症和脑膜炎等。口服用于治疗敏感菌如大肠杆菌、痢疾杆菌等引起的肠炎、菌痢,亦用于术前洁肠。注射用硫酸庆大霉素用法用量

(1)肌注或静滴,1次80mg,1日2~3次(间隔8小时)。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或绿脓杆菌全身感染,1日量可用到5mg/kg。静脉滴注给药可将1次量(80mg),用输液100ml稀释,于30分钟左右滴入。小儿1日3~5mg/kg,分2~3次给予。(2)口服,一次80~160mg,一日3~4次。小儿每日10~15mg/kg,分3~4次服,用于肠道感染或术前准备。

不良反应

注射用硫酸庆大霉素

该品用量较链霉素、卡那霉素小,临床上不良反应亦较轻。(1)该品具耳毒性,可引起不可逆的听觉、(耳蜗)和平衡(前庭)功能损害,出现听力减退、耳鸣或耳部胀满感、眩晕、步履不稳等。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者须进行药物浓度监测,听力或前庭功能监测。孕妇慎用。(2)该品偶可引起加尿、排尿减少等肾功能损害,但多为可逆性,患者须保证足够水分以减少肾小管损害,肾功能障碍者慎用。(3)该品可致神经肌肉阻滞和神经毒性反应,出现无力、麻木、针刺感、颜面的烧感、颅神经损害、重症肌无力、震颤麻痹。

注意事项

(1)该品血药峰浓度超过12μg/ml,谷浓度超过2μg/ml以上时可出现毒性反应,对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。(2)该品1日量宜分2~3次给药,以维持有效血药浓度,并减轻毒性反应。不要把1日量集中在1次给予。(3)毒性反应与卡那霉素近似,因剂量小,故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长,仍可发生耳、肾损害,应予注意。(4)对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。(5)有抑制呼吸作用,不可静脉推注。

制剂

注射液:每支20mg(1ml);40mg(1ml);80mg(2ml)。片剂:每片40mg。庆大霉素珠链:系由塑料制的小珠,串连成链,含有庆大霉素,放置脓腔中,缓慢地释放药物起局部抗菌作用(1mg=庆大霉素1000单位)。滴眼液:8ml(40mg)。

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