十二指肠溃疡 po,20mg/d,2~4周溃疡可愈合。大量临床与实验证实,本品与H2受体拮抗剂相比愈合率高,临床症状缓解快。对H2受体拮抗剂治疗6周无效的十二指肠溃疡改用本品20mg/d,4周愈合率仍达80%。
胃溃疡 po,20mg/d,4~8周即可愈合,对H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效的胃溃疡,改用本品20mg/d,8周愈合率为71%。
反流性食管炎 po,20~40mg/d,4~6周可治愈,并可显著降低食管内酸度。
Zollinger-Ellison综合征 po,60mg/d为疗效最好的治疗剂量。
幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)近年来研究提出HP的感染与溃疡病的发生及十二指肠溃疡复发有着密切的关系,因此在治疗溃疡的同时根除HP尤为重要,国内外大量的临床实践证实,PPIs杀灭HP的机制为PPIs在酸性环境中活性增强,并可穿透粘液层与HP表层的尿素酶结合,抑制尿素酶活性而达到抑制和根除HP的作用,本品与2~3种抗生素合用疗效很好,目前临床应用最多的有:克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑。
国外研究报道,奥美拉唑与华法林相互作用,可诱发细胞色素P450活性增强,而使血清胃泌素水平增高。同时有研究证实本品不影响血浆阿司匹林和水杨酸浓度,20mg/d,在人体中不干扰阿司匹林对血小板的生物活性。
本药口服生物利用度为35%。1~3h血药浓度达高峰。重复用药,可因胃内氢离子浓度降低,使生物利用度增60%。该药在体内的代谢产物仍有活性,但不易透过壁细胞膜,因此增加了药物选择性和特异性。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。
①胃肠道反应 包括腹痛、腹胀、食欲减退、恶心、腹泻,这主要与奥美拉唑较强的抑酸作用及个体对药物代谢差异所造成。
②皮肤损害 主要引起皮疹、皮肤瘙痒等症状。据英国药物委员会报告,223例奥美拉唑不良反应中6例为多形性红斑,8例为其他疱疹。
③神经内分泌系统 多出现头痛、头晕、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。在对1066例服用奥美拉唑患者的观察中,Solvell发现中枢神经系统不良反应发生率5.0%,其中头痛4.0%,焦虑抑郁及耳鸣眩晕1.0%。
④其他少数患者不良反应可出现肝酶(ALT)一过性增高,白细胞计数暂时性降低。
⑤偶有外周神经炎、阳痿、男性乳房女性化等。长期用药抑制胃酸分泌,可导致胃内细菌过度生长,亚硝酸类物质升高,应注意癌变的可能性。