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全草含鞣质，有光致敏作用，动物食后可产生皮炎；含小连翘碱(hypecorine)和小连翘次碱(hypecorinine)；花含金丝桃素(hepericin)。
文献报道，小连翘中含有聚（异）戊二烯二苯甲酮类衍生物、萘骈双蒽酮类和黄酮类等多种化学成分，这些成分是小连翘药理作用的主要有效成分，但是要提取和分离这些药物成分还有很多困难。
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