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激素作用机制

2012-09-19 15:19 医学教育网
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激素

激素在血中的浓度极低,这样微小的数量能够产生非常重要的生理作用,其先决条件是激素能被靶细胞的相关受体识别与结合,再产生一系列过程。含氮类激素与类固醇的作用机制不同,现简述如下:

含氮类激素它作为第一信使,与靶细胞膜上相应的专一受体结合,这一结合随即激活细胞膜上的腺苷酸环化酶系统,在Mg2+存在的条件下,ATP转变为cAMP。cAMP为第二信使。信息由第一信使传递给第二信使。cAMP使胞内无活性的蛋白激酶转为有活性,从而激活磷酸化酶,引起靶细胞固有的、内在的反应:如腺细胞分泌、肌肉细胞收缩与舒张、神经细胞出现电位变化、细胞通透性改变、细胞分裂与分化以及各种酶反应等等。自cAMP第二信使学说提出后,人们发现有的多肽激素并不使cAMP增加,而是降低cAMP合成。新近的研究表明,在细胞膜还有另一种叫做GTP结合蛋白,简称G蛋白,而G蛋白又可分为若干种。G蛋白有α、β、γ三个亚单位。当激素与受体接触时,活化的受体便与G蛋白的α亚单位结合而与β、γ分离,对腺苷酸环化酶起激活或抑制作用。起激活作用的叫兴奋性G蛋白(Gs);起抑制作用的叫抑制性G蛋白(Gi)。G蛋白与腺苷酸环化酶作用后, G蛋白中的GTP酶使GTP水解为GDP而失去活性,G蛋白的β、γ亚单位从新与α亚单位结合,进入另一次循环。腺苷酸环化酶被Gs激活时cAMP增加;当它被Gi抑制时,cAMP减少。要指出的是cAMP与生物效应的关系不经常一致,故关于cAMP是否是唯一的第二信使尚有不同的看法,有待进一步研究。近年来关于细胞内磷酸肌醇可能是第二信使的学说受到重视。这个学说的中心内容是:在激素的作用下,在磷脂酶C的催化下使细胞膜的磷脂酰肌醇→三磷肌醇+甘油二酯。二者通过各自的机制使细胞内Ca2+浓度升高,增加的Ca2+与钙调蛋白结合,激发细胞生物反应的作用。

类固醇激素这类激素是分子量较小的脂溶性物质,可以透过细胞膜进入细胞内,在细胞内与胞浆受体结合,形成激素胞浆受体复合物,复合物通过变构就能透过核膜,再与核内受体相互结合,转变为激素-核受体复合物,促进或抑制特异的RNA合成,再诱导或减少新蛋白质的合成。

激素还有其他作用方式。此外,还有一些激素对靶细胞无明显的效应,但可能使其它激素的效应大为增强,这种作用被称为“允许作用”。例如肾上腺皮质激素对血管平滑肌无明显的作用,却能增强去甲肾上腺素的升血压作用。

含激素的外用药膏皮炎平、皮康霜、恩肤霜、复方酮康唑霜、复方酮纳乐霜、去炎松软膏、乐肤液、皮康王、艾洛松、优卓尔、适确得、复方适确得、特美肤、索康、喜乐等。

含激素的滴眼液地塞米松磷酸钠、可的松、强的松、的确当、百力特、点必舒、艾氟龙(氟美瞳)。

激素类药物强弱表

弱效:氢化可的松,醋酸氢化可的松,地塞米松,醋酸地塞米松。中效:曲安西龙,丁酸氢化可的松。强效:双丙酸倍氯米松,哈西奈德,糠酸莫米松,氟轻松。最强效:丙酸氯倍他索,丙酸倍他米松,卤美他松,倍氯美松,双醋氟美松。

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