对心脏的作用乌头碱对离体与在位蛙心，初使心率减慢（阿托品可阻断之），随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。其治疗量对人可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降（兴奋迷走中枢）；1.1致颤作用：乌头碱中毒极易产生心室纤维颤动，有认为是由于心肌兴奋性增高、膜毁极化、心肌产生高频异位节律等所致，高浓度钙可抑制之。有认为在胆碱能因素影响下，冲动波多源性折返的结果。家兔含窦房结之右心房肌较无窦房结者更易引起心房纤维颤动。

1、强心作用：乌头碱本身并无强心作用，对心脏毒性极强；而其水解产物--乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000。有谓具强心作用，在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐；近年有人用经10个半小时水解的乌头碱溶液于离体心脏（蛙、豚鼠）实验，仅有微弱的强心作用。日本学者认为乌头中的强心成分为非生物碱部分，其所用植物品种主要为AconitumjaponicumNakai，小部分系中国移种于日本的川乌。我国学者从川附中分离出生物碱反应不甚明显的成分，对于离体蛙心具强心作用，此成分难溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，经pH3-11范围的酸碱度处理不减弱其强心作用，此物质既非生物碱亦非强心甙。根据此种理化性质，应作Ca(++)的定性及定量测定。南京产的中国乌头Aconitumchinense久煎剂及川附子（熟附片）煎剂，对离体心脏（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明显的强心作用，熟附片作用较强，煎煮愈久强心愈显着，毒性愈低，而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的心振幅增大，继而心脏抑制及心律紊乱（与乌头碱作用相似）。经化学分析，上述制剂不含强心甙，却含有较高浓度的钙，乌头为0.24%，熟附片1.41%（据调查在炮制过程加入卤巴）。煎煮愈久，煎剂中钙含量也相应增高。以EDTA络合法、离子交换树脂、草酸铵除去钙后则强心作用消失。乌头灰分中钙含量为0.64%，亦呈强心作用。因此认为乌头、附子（熟附片）煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。在加热煎煮或炮制后，总碱含量减少。毒性亦大大降低。

2、对血压、血管的影响乌头碱能使血压下降，中国乌头及川附（熟附片）煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压，此时心脏并无明显变化，降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明，熟附片煎剂能引起下肢血管显着扩张，此外尚能扩张冠状血管（与血压、心率无关）。有谓急救回阳汤（附子、樟脑、人参、麝香）有升压作用。四逆汤（附子、干姜、甘草）对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压（肾上腺部分灼伤）有降压作用，并使灼伤侧肾上腺活动加强（1-C14-乙酸钠掺入试验）。

3、消炎作用及其与肾上腺皮质的关系熟附片（白附片）或黑附片煎剂，经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能显着降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断，但可部分被可的松所阻断。中国乌头中分离出的生物碱部分以及纯乌头碱亦有降低肾上腺内抗坏血酸的作用，但非生物碱部分则无效；此外熟附片煎剂尚能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄，减少大鼠末梢血液中嗜酸性白细胞数，因此对垂体-肾上腺皮质系统具有兴奋作用。用组织化学方法（小白鼠）研究亦证明，附子煎剂可使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少（说明肾上腺皮质激素分泌旺盛），磷酸酶活性增强（说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢）并促进肝糖元的增加。但用黑附片煎剂1克/100克（较上述报告剂量大5倍），1次或连续6次口服给药，均不能使大鼠肾上腺内抗坏血酸含量降低。

4、对中枢神经系统的影响乌头碱0.1-0.2mg/公斤能破坏大白鼠电防御性一运动爬杆条件反射，非条件反射亦受轻度破坏，脑各部位氨含量均急剧下降；以0.002μg/kg注入家兔第四脑室，可引起麻醉现象。用电刺激小白鼠尾巴法证明乌头碱有一定的镇痛作用，东莨菪碱能增强其效力。乌头在中药麻醉复方中，其镇痛作用可与洋金花协同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中国乌头煎剂能提高家兔电痉挛阈，但不能防止大白鼠最大电休克发作。

5、其他作用乌头碱可抑制呼吸中枢，使呼吸变慢；对局部皮肤粘膜的感觉神经末梢先兴奋、瘙痒、烧灼感，继以麻痹、知觉丧失；并可反射性引起唾液分泌亢进，使发热及正常动物体温降低。对离体肠管呈胆碱样作用。试管内能抑制细菌。乌芨散能使子宫附属韧带、阴道、子宫及十二指肠兴奋。附子粗提出物或总甾醇对大鼠、小鼠体重，提肛肌或肾脏重量等无明显影响，表明无同化和雄性激素样作用。

化学成份

块根（母根）含乌头碱（aconitine），次乌头碱（hypaconitine），中乌头碱（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），异塔拉定（isotalatizidine），新乌宁碱（neoline），准噶尔乌头碱（songorine），附子宁碱（fuziline），去甲猪毛菜碱（salsolinol），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine），多根乌头碱（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂乌头碱（lipoaconitine），脂次乌头碱（lipohypaconitine），脂去氧乌头碱（lipodeoxyaconitine），脂中乌头碱（lipomesaconitine），北草乌碱（beiwutine），川附宁（chuanfunine），3-去氧乌头碱（3-deoxyaconitine），惰碱（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），乌头多糖（aconitan）A、B、C、D。

毒性

乌头毒性极强，因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，毒性差别很大，炮制过程中生物碱含量可损失81.3%，不同地区附片毒性测定可相差8倍之多，其总生物碱含量与其毒性强度间无平行关系，而与乙酰基含量有较大关系。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱，交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒量可使犬心动过速、室性纤维颤动、扑动。它对心脏的作用，部分由于迷走神经的影响，更主要的是其直接对心肌的作用。动物实验证明，熟附片中毒时的心电图改变与乌头碱相似，大量阿托品对熟附片中毒之兔、豚鼠的心电图有改善作用，但不能防止动物死亡，但有报告对乌头中毒之小鼠可降低死亡率，使乌头碱某些毒性症状延迟出现。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒，可以减轻症状，使心电图恢复正常。利多卡因可显着降低动物因乌头中毒的死亡率。干姜、甘草与熟附片同煮，可使后者毒性大为降低，并降低动物（兔、小鼠）死亡率或延长死亡时间。此外金银花、绿豆、犀角亦可解毒。乌头碱在离体心房所引起的纤维颤动，普鲁卡因、抗组织胺药、奎宁丁、心得安等均能抑制之。

同属植物日木乌头AconitumjaponicumNakai（多为白河附子）及从中国移植于日本的川乌（少部分用此实验），在加压罐内用110℃1公斤/平方cm40分钟进行处理，此时乌头碱已分解，强心成分为一种耐热的无毒的非生物碱部分，对离体蟾蜍心脏具有强心作用，而其毒性（半数致死量）则为原生药1/150；处理后附子不出现唾液分泌增加、全身痉挛等中毒症状。乌头冷浸液在一定量时作用与乌头碱一样（引起兔血压下降，心律紊乱），煎剂则毒性减弱对离体心脏表现强心作用，进一步从乌头根中分离出氯仿不溶性物质，为非生物碱成分，耐热、毒性减弱，却具有强心作用，并阐明了乌头经炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而强心成分不变，因此认为中医所用附子的作用，是由乌头碱分解产物及其非生物碱强心成分的综合作用。有用离子交换树脂及色层分离提得强心成分，但在室温22℃时仍表现毒性。其强心作用可因采集季节（5-9月采者引起心传导障碍，11月至翌年2月采集之乌头及开花期采集之叶均表现强心作用），实验时的室温（20℃以上毒性占优势，18℃以下则强心作用占优势）、保存期间（放置1年以上强心作用明显）、动物机体状态（动物冬眠、饥饿、疲劳等状态强心作用显着）等因素而受影响。日产乌头、附子中无机盐含量相当高，其含量与周围土壤化学成分有关，Ca(++)含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中枢兴奋作用，大量对电刺激小鼠表现镇痛，并使动物能耐受寒冷的影响，使离体肠管张力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。乌头碱滴入兔角膜，先兴奋后麻痹。乌头碱、新乌头碱（Mesaco-nitine）、爱沙乌头碱（Jesaconitine）均易从粘膜吸收，因加热而减弱毒性，三者中最后一种毒性最强，其次为新乌头碱。附子中毒时普鲁卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、远志、黄耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本报道AconitumchinenseSieb茎、叶的浸出液具有原形质毒样作用，对心血管、肠管、瞳孔有类似拟交感胺的作用。