药代动力学

紫草不仅是中医传统应用中药，而且是很好的天然色素，因此对紫草的组织培养中色素的形成和色素在人体内的吸收、组织分布和排泄进行了研究，据报道色素的形成和分泌：在色素生物合成开始的细胞内，显著伸长的粗体小细胞(roug ER)中到处形成高电子密度的小球状膨胀(直径0.1-0.2μm)，随后，小泡体(ER)分裂放出直径0.1-0.2μm 的小胞，这些小胞向细胞质周围移动，与细胞膜融合，并多半以类似ocytosis的方式将内容物通过细胞壁向外分泌，分泌物在细胞体外形成直径0.5-5μm的红色颗粒并蓄积起来，这些红色颗粒由大量的紫草素衍生物(27%)，蛋白质(21%)、脂肪(29%)以及其他物质组成。又以3H－标记的紫草素(Shikonin)在小鼠体内的代谢。静脉注射3H－紫草素后，血浆消除相半衰期为8.99小时，分布容量(Vd)为8.91L/kg。静脉注射后胆汁及肝中含量最高、肺、脾、肾、心、皮肤中等，睾丸，肌肉，脑中含量最低，肌内注射及灌胃后吸收迅速、血浆浓度达峰时间为 7.62分钟静脉注射后，仅有小部分以原药从尿及粪排出。大部分以转化形式排出。

药理作用

1．抗病原微生物：

紫草对京科68-1病毒在体外有抑制作用，紫草素在鸡胚中能抑制流感病毒，在组织培养中能延缓脊髓灰质炎病毒的致细胞病变作用，紫草对乙型肝炎抗原(HBsAg)有抑制免疫反应作用，对HAA免疫沉淀线有抑制作用；紫草对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌和绿脓杆菌有抑制作用，生药与水为1：1的煎剂，对上述菌类以新疆紫草抑菌能力最强，紫草较差；紫草的10%的生理盐水浸液对絮状表皮癣菌、羊毛状小芽胞癣菌等真菌有抑制作用，煮沸后则失去抗菌力。紫草水煎液对小白鼠结核病有一定疗效。

紫草的乙醚、乙醇或水提取物，紫草素、乙酰紫草素等口服或局部用药，均能抑制毛细血管通透性的亢进(包括由组织胺、菠萝蛋白酶、缓激肽和抗大白鼠血清、兔血清引起者)，亦能抑制由角叉菜胶、抗大白鼠血清、兔血清、甲醛和热刺激等引起动物的局部浮肿或甲醛引起的小白鼠腹膜炎。以及抑制皮下棉球肉芽肿增生，表明对炎症急性渗出期的血管通透性亢进，渗出和水肿及增殖期炎症均有拮抗作用。切除动物肾上腺仍有抗炎作用。紫草提取物或其色素成分制备的软膏局部用药，对肉芽组织的增殖有促进作用，可明显加速创伤愈合。

紫草煎剂口服对家兔实验性发热有缓和的解热作用，其提取物及色素成分也有轻度解热作用。紫草多糖有抗疱疹病毒地方株的作用，用100mg/ml的紫草多糖维持液对HSV-I病毒进行敏感性实验，其抑病毒指数为3-5。

2．对消化道平滑肌的影响：

家兔口服紫草煎液能增强小肠内紧张性或使其收缩，此作用能与紫草利大肠、滑肠的功效有关，热毒疮疹、斑毒有便秘者常用之，另一方面，紫草素、乙酰紫草素在浓度高于10-4g/ml时，可使肠管弛缓，并有拮抗乙酰胆碱、组胺、血管紧张素及氯化钡等肠管收缩物质的作用，这些作用并非通过植物神经系统或相应的受体生效，而是色素成分刺激的直接结果，此作用有可能缓解胃肠道平滑肌的痉挛疼痛，中医常用紫草治血痢，除与其抗炎、抗菌等作用有关外，也可能与解痉作用有关，上述两种不同的影响与药物的剂型、动物或器官的机能状态及其他原因有何关系，尚待研究。

3．对血凝的影响：

腹腔注射给予紫草色素成分(紫草素、乙酰紫草素)不影响血液凝固时间，但可阻止肝素的抗凝血作用。这种作用可拮抗凝血抑制因子，促进静脉瘤等的血栓形成。

4．抗肿瘤作用：

紫草提取物(B，B-二甲基内烯酰紫草素、B，B-二甲基丙酰紫草素、乙酰紫草素和B-乙酰氧基异成酰紫草素)部分，在浓度为0.25mg/ml培养液条件下，对Hela细胞DNA合成后期(G2期)有一定抑制作用，使之推迟进入分裂，导致分裂指数下降，开始4小时分裂指数下降70%。但对该细胞摄取3H-胸腺嘧啶核苷无抑制作用，故对DNA合成无影响；对分裂中期有类似秋水仙素的作用，但作用较缓和，故紫草除影响细胞G2期外，还可能干拢了其他环节。

经进一步实验证明，这部分提取物对EAC、U14、S180、S39、W256等有较明显的抑制作用。用紫草进行动物实验，当剂量为每天5-10mg/kg 时，可完全抑制腹水型肉瘤180细胞的生长；每天10mg/kg时，可延长带瘤小鼠寿命92.5%；剂量过大可中毒死亡，剂量过小(每天lmg/kg)则无效。紫草烷能减少(鼠)自发性乳癌发病率。

5．避孕作用：

草根(日本产)乙醇提取液及紫草根为末混合喂饲动物，均可抑制大鼠动情期，根中提取的色素成分则无效。给小白鼠灌胃50%国产紫草糖浆或10%紫草药饵，有明显抑制动情周期及生育力的效果，停药后，动情周期及生育力均恢复。以幼鼠子宫重量改变为指标的生物检定实验证明，小鼠口服紫草后有明显的抗垂体促性腺激素及抗绒毛膜促性腺激素的作用，作用强度方面，广西产紫草胜于新疆产紫草，正常小鼠口服紫草糖浆2.5g(生药)/(kg.天)共2月，子宫、卵巢重量均减轻，卵巢重量减轻尤为明显。小白鼠口服10%紫草药饵5g/kg体重，48天后解剖，发现卵巢中卵泡减少，输卵管上皮有小空泡及脂肪变性。

6．对循环系统的作用：

新疆产紫草对健康家兔在体心脏及蟾蜍的离体心脏，皆有明显兴奋作用；被药物抑制后的离体心脏，亦有此反应。此作用可能与其所含钙盐有关。有报道谓紫草煎剂对心脏的作用，小量兴奋，大量则抑制，最后停止于舒张期，对蟾蜍内脏血管，后肢血管以及离体兔耳血管灌流量无明显影响。全身麻醉下，静脉注射或肌内注射紫草煎液，能使兔、猫、犬等实验动物半数出现血压急剧下降，甚至死亡，但对未麻醉的动物注射或口服则无明显作用。

7．降血糖作用：

从硬紫草中得到的紫草多糖A，B，C(Lithopermana)(A，B，C)，当给予100mg/kg剂量时，腹腔注射，对正常小鼠的血糖下降率(%)分别为64、83、55，其中多糖B、C可维持24小时对四氧嘧啶诱发高血糖小鼠，只有多糖A在给药7小时后降糖率达51。

药（毒）理学

以云南紫草糖浆5-15g/kg喂饲小鼠2个月，一般食欲与活动正常，体重改变不明显，病理解剖除垂体、卵巢、子宫重量减轻外，其他如甲状腺、肾上腺的重量均无改变，在显微镜下检查所有组织，均未观察到组织上的病理改变。30%新疆紫草药饵喂词小鼠，1周内体重减轻30%左右，15天内有40%死亡；用根粉5g/kg给家兔灌胃，3天后尿色深紫，尿中出现蛋白和红细胞，并有腹泻，停药2天后症状消失。紫草醚提取物腹腔注射，对小鼠的半数致死量为40mg/kg。紫草素及乙酰紫草素腹腔注射对小鼠的半数致死量分别为20mg/kg及41mg/kg。乙酰紫草素腹腔注射对小鼠的半数致死量为22.75±1.02mg/kg。小白鼠食用30%新疆紫草药饵，l周内体重减轻3%左右，15天内有40%死亡。用其粉剂5g/kg给家兔灌胃，3天后尿色深紫，尿中出现蛋白及红细胞，并有腹泻，停药2天后，症状可消失，新疆紫草乙醇提取物(含紫草素约56%)对正常凝血机制无明显影响，给小白鼠灌胃2g/kg未见任何毒性，静脉注射的半数致死量为1.30±0.03mg/kg。硬紫草乙醇提取物给小白鼠静脉注射的半数致死量在500mg/10g体重以上，乙醇紫草素给小白鼠腹腔注射的半数致死量为22.75±1.02mg/kg，慢性毒性实验，给小白鼠口服紫草糖浆5-15ml/kg，供2月，食欲，活动均正常，体重无明显变化。

中药化学鉴定

理化鉴别取该品粉末0.5g加乙醇5ml，浸渍1h,滤过。残渣用乙醇2ml洗涤，洗涤液加入滤液中，浓缩至约lml，作供试品溶液。另取左旋紫草素的乙醇溶液作对照溶液。分别吸取 上述溶液，点样子同一硅胶G－CMC薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-甲酸（5：1：0.1）展开，取出，晾干。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的紫红色斑点；再喷以10%氢氧 化钾甲醇溶液，斑点变为蓝色。品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定：该品含

羟基茶醌总色素以左旋紫草素（C16 H16 O5）计算，不得少于

0.80%。