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桑寄生药理作用

2012-09-18 17:44 医学教育网
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1.降压作用:黄果槲寄生鲜叶的乙醇提取物以生理盐水配成10%溶液,按照1mL/kg给犬、兔静脉注射,可使其血压平均下降32%,维持3min。腹腔按照5mL/kg注射,降压作用维持1h以上。白果槲寄生也有明显降压作用,其短时降压成分为胆碱、乙酰胆碱、丙酰胆碱,持久性降压成分为槲寄生毒肽。目前能改变脑啡肽含量的中药极少见报道,而槲寄生便是其中之一。它的浓煎液可使醋酸脱氧皮质酮盐性高血压大鼠的血压与各脑区脑啡肽含量均恢复正常,显示槲寄生对DOCA盐性高血压大鼠中枢脑啡肽异常改变的双向调节作用。槲寄生的降压作用机制现尚不明确,可能由于抑制延脑的血管运动中枢引起,也可能系作用于循环系统的内感受器而反射性地抑制血管收缩中枢所致,也有认为白果槲寄生水提物有胆碱样降压作用特点。

2.抗心律失常槲寄生对不同原因的心律失常作用有明显差别。以陈发性房颤与室性早搏疗效最佳。从病因上讲,该药对心肌梗塞引起的心律失常效果较佳,有效率达75%;对心肌炎后遗症引起的心律失常亦有一定效果,有效率为71.4%;对冠心病、心绞痛引起的心律失常效果稍差,有效率为57.1%。随着疗程延长,有效率亦有所提高。

吴继雄等用玻璃电极术及选择性膜通道阻滞剂观察槲寄生黄酮苷对离体狗心脏浦氏细胞及豚鼠心室肌细胞快反应动作电位的影响,结果表明,100μg/mL槲寄生加速FAP复极进程,使△ERP/△APD比值增加,该作用与减少慢内向离子流及增加时间依赖性钾离子流有关。提示槲寄生抗快速心律失常主要与其相对延长ERP消除折反有关。

3.增加冠脉流量、改善冠脉循环、增强心脏收缩力实验研究表明,槲寄生无论对整体动物还是离体心脏,无论对正常还是颤动心脏都有增加冠脉流量,改善冠脉循环的作用。槲寄生能增加冠脉流量主要是通过直接扩张冠脉,因而槲寄生对冠心病伴有高血压、心动过速个体更为合适,作为改善冠脉循环的药物很有价值。还有报道槲寄生注射液能明显或非常明显地影响正常麻醉狗和急性心肌梗死狗心收缩期间,其中对射血前期缩短,左室射血时间延长,PEP/LVET比值减少最为明显,表明槲寄生能显著改善右心室收缩功能。

4.降低心肌耗氧:槲寄生有明显降低耗氧作用,不论自身对照或组间对照均具有显著意义(P<0.05)。朱顺和等人通过试验证明槲寄生可使缺血心肌中cAMP含量显著降低,A/G比值亦降低,可抑制cAMP增高过多造成的代谢和电生理紊乱,因此是有希望的保护心脏的中药。

5.抑制血小板聚集,抗血栓形成,改善微循环:槲寄生总苷可抑制血小板的聚集,防止其活性物质释放,从而避免血管收缩和血栓形成。体内外实验证明槲寄生对ADP诱导的血小板聚集呈明显抑制作用。它对大鼠的实验性血栓形成也具有抑制作用,10.0mg/kg静脉注射对血栓形成抑制最明显,5min后即显抑制率为57%的抗聚集作用,明显抑制作用持续达0.5h。朱为敏等人观察48例陈旧性心肌梗死患者,经槲寄生注射液治疗后微循环障碍有明显改善,微循环流态流速由云絮状流者转变为直线流者占64%~86%。它可使微血管再通,微血流增加,白细胞解集,血小板聚集率降低,改变临床“血瘀状态”,改善冠心病患者的心功能。槲寄生在抑制血小板TXA2生成同时并不影响血管壁EC生成,因而可改善冠心病患者失去的PGT2-TXA2平衡,达到防治冠心病的目的。蔡伟菁等证明槲寄生能抑制人血小板凝聚和TXA2释放的作用,并研究了槲寄生对体外源代人脐静脉内皮细胞和功能的影响,并评价其临床价值。证明不同浓度的槲寄生对内皮细胞的影响不同。

6.抗肿瘤作用:白果槲寄生的主要成分是蛋白质、多糖、脂类及糖蛋白,具有直接的细胞抑制作用。体内及体外均证明槲寄生对恶性肿瘤有着其他细胞抑制剂起不到的特殊作用,其抗肿瘤作用比环磷酰胺要强10的数次方倍。Nichaus等人在小鼠体内研究槲寄生蛋白对肿瘤有预防作用,并且对胸腺生成也有刺激作用。用亚毒性剂量iv或ip,对200只小鼠解剖检查,结果脾和胸腺细胞是一种有意义的增殖。槲寄生蛋白质能抑制迁移的肿瘤细胞,在肿瘤细胞迁移之前进行预防性注射是最有效的。从槲寄生分离出多种蛋白质成分,并且很小的剂量即表现出抗癌活性,它们对肿瘤抑制作用与其毒性无关,而且变性作用十分弱的蛋白质也有抗癌作用。抗癌机制是干扰细胞遗传信息,表现出对DNA水平选择性抑制作用,对恶性HeLa细胞、良性羊膜细胞有特效。槲寄生具有对小鼠抗体形成和对SRPC诱发迟发型过敏反应的佐剂作用,此植物汁能够刺激MPS和诱发炎症反应,后者可能是对癌的免疫疗法的重要机制。

槲寄生治疗癌症的适应症很广,不但适用于癌前状态,而且还适用于预防术后复发,对治疗乳腺癌术后疗效跟随观察,治疗组319例,对照组253例。结果表明,治疗组各方面改善明显,5年后可与世界文献中最好的结果相比,10年后仍高于平均水平。此外,还适用于不能手术的晚期肿瘤,可延长生命,改善病人的一般症状,明显缓解疼痛,缓解病程,甚至对极严重的病例也很少需要常规地使用止痛药。此外,对胃癌、肠癌、肺癌术后均提高生存率。对Ⅲ期卵巢癌、直肠癌晚期、结肠癌、膀胱癌有很好疗效。槲寄生总碱也具有抗肿瘤作用,槲寄生总碱除了对动物移植性肿瘤原发具有较强的抑制作用外,还具有较明显的抑制肿瘤细胞转移的作用。

7.治疗肝炎:槲寄生治疗乙型肝炎有一定疗效。曾有人用槲寄生治疗34例HBsAg阳性肝炎,有10例阴转,其余24例的HBsAg的滴度均有不同程度下降。槲寄生内含的齐墩果酸有消除肝脏非特异性炎症水肿的作用,黄酮类成分亦可扩张肝脏内血管,增进肝内血流量使肝细胞得以修复毒性,因此,槲寄生也可作治疗肝炎的中药加以利用。还有报道槲寄生具有细胞凝集活性和抗渗出作用,兴奋子宫,减少胆固醇引起动脉粥样硬化斑块形成的作用。

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