【化学成分】

含生物碱类成分， 主要有：

1．双酯类二萜生物碱：乌头碱、中乌头碱，次乌头碱， 以及塔拉地萨敏、川乌头碱甲及川乌头碱乙．为乌头中的主要毒性成分，乌头碱人的致死量为3～4mg．R1 R2乌头碱C2H3 OH 中乌头碱CH3 OH 次乌头碱CH3 H

2．单酯型二萜类生物碱：苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺和苯甲酰次乌头胺．其毒性明显减小， 苯甲酰乌头胺的毒性为乌头碱的1/200．其可被进一步水解成毒性更小的醇胺：乌头胺、中乌头胺和次乌头胺．乌头胺的毒性仅为乌头碱的1/2000．3.其他生物碱成分：dl-去甲基衡州乌药碱、棍掌碱和去甲猪毛菜碱等，具有强心作用， 前者的强心有效浓度为10-9．

【理化鉴别】

1． 川乌或附子乙醇浸出液，加香草醛和0.5 N硫酸溶液少量， 沸水浴上加热20分钟，显红紫色．

2． 取该品粉末0.5g,加乙醚10ml与氨试液0.5ml,振摇10分钟， 滤过．滤液置分液漏斗中，加硫酸（0.25mol/L）20ml,振摇提取， 分取酸液适量，用水稀释后照95版中国药典分光光度法测定， 在231nm的波长出有最大吸收．

3． 薄层层析样品 液： 取生川乌、制川乌粉末各5 g,分别加以10%氨水4ml,湿润1小时， 加苯50ml,超声振荡20分钟， 放置1昼夜，时时振摇过滤， 分取苯层，用3%盐酸50ml萃取3次（20ml,20ml,10ml）酸液用浓氨水碱化， 用氯仿萃取2次，每次25ml,氯仿液蒸干， 残渣加氯仿1ml溶解，作供试液．对照品液：取乌头碱、次乌头碱， 分别加甲醇制成每ml约含1mg的溶液，作为对照品液．展开：硅胶预制板， 以正己烷-二乙胺（5∶1）为展开剂．显色：喷以改良碘化铋钾试液，供试品色谱在与对照品色谱的相应位置， 显相同色斑．

【药理作用】

1．抗炎作用大鼠灌服川乌总碱0.22g/kg、0.44g/kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和⒌HT所致大鼠是胼肿胀，0.11g/kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀， 0.44g/kg能明显抑制组胺、5-HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生， 还能显著抑制角叉兼胶所致大鼠胸腔渗液及白细胞向炎症灶内的聚集，明显减少渗出液中的白细胞总数．对于免疫性炎症， 0.44g/kg可显著抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应，对于大鼠佐剂性关节炎0.22g/kg也有一定抑制作用．川乌总碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E（PGE）的含量， 表明抑制PCE可能是其抗炎机制之一．

2．镇痛作用：川乌总碱0.22g/kg、0.44g/kg灌服，在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用．小鼠皮下注射乌头碱的最小镇痛剂量为25μg/kg,镇痛指数为11.8,东莨菪碱可加强其作用．

3．降血糖作用乌头多糖A 100mg/kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用， 30mg/kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌头多糖A不能改变正常、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌岭所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平， 也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增强磷酸果糖激酶活性， 且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响， 而在于增强机体对葡萄糖的利用．

4．对心血管系统的作用川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用，但剂量加大则引起心律失常， 终致心脏抑制．煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降，此时心脏无明显变化， 降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗．乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉犬侧脑室，5分钟后可引起心律不齐和血压升高并可持续90分钟， 脊髓切断术和神经节阻断术均可预防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高．双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压，而仅提高产生心律不齐的阈值（从20μg至40μg）， 因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的．预先用利血平耗竭儿茶酚胺，双侧肾上腺切除术， 胸部内脏神经切除术以及α，β受体阻断剂， 均能阻断和预防马头碱引起的心律不齐，可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺所致．阿吗灵30mg/kg静注， 普禁洛尔20μg/（kg·min）静脉滴注和奎尼丁15.8mg/kg均能对抗马头碱所致心律不齐．家兔静注小量乌头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用，对抗氰化钙引起的T波倒置；对抗垂体后叶制剂引起的初期S－T段上升和继之发生的S－T段下降．在豚鼠还有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性作用．

5．对神经系统的作用：马头碱小剂量能引起小鼠扭体反应， 阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用．乌头碱有明显局部麻醉作用，对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍， 豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因400倍．

6．抗癌作用：乌头注射液于200μg/ml浓度对胃癌细胞有抑制作用，此作用随浓度增加而增强， 并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂．对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47.8%～57.4%,对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26%～46%．由川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明显抑制和杀伤作用．

7．毒性生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18.0±0.034g/kg．家兔每日灌服生川马头煎剂17.27g/kg,连续15日， 未见明显毒性反应．乌头碱人口服致死量约为2～5mg,小鼠皮下注射LDso为0.32mg/kg,中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0.3～0.5mg/地．乌头碱、中乌头碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为苯甲酰乌头原碱， 毒性减少，最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱， 毒性为原来的1/150～1/1000．