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影响药物吸收和代谢的因素

2012-07-03 15:22 医学教育网
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医学教育网整理影响药物吸收和代谢的因素,供主管药师考试考生分享。

一、药物的吸收及影响因素

除只要求发挥局部作用外,多数情况,我们使用的药物,必须通过用药部位进入身体血液循环,随血液循环到达患病部位而发挥作用。这种药物经给药部位进入血液循环的过程叫做药物的吸收。任何药物要发挥相应的治疗作用,必须达到有效的浓度,所以保证药物的吸收是追求预期疗效的首要环节。

现实用药过程中,影响药物吸收的因素很多,如果不引起重视的话,就会使药物的吸收受到不同程度的影响而直接影响治疗效果,现将常见的影响药物吸收的因素及必要的注意事项简结如下,供患者参考:

1.生理因素:

(1)胃排空速率:胃是人体重要的消化器官,也是很多药物重要的吸收部位,药物口服后首先到达的就是胃,并在胃内停留一段时间,而后通过十二指肠进入小肠,单位时间内胃内容物向小肠排出的量就叫胃排空速率,小肠是人体最大、最主要的吸收器官,药物的吸收也同样以小肠为主,胃空速率决定了药物进入小肠的速度,故对药物起效的快慢、作用的强弱及持续时间的长短有明显的影响,胃空速率增加时,多数药物吸收加速,对酸不稳定的药物或希望速效的药物比较有利,但对于主要靠胃粘膜吸收的药物(如某些弱酸性药物)反而减少其吸收,如维生素B2;

在用药时,还要考虑有些因素会影响胃排空速率,如:同服某些药物(654-2等延缓胃排空),体位(左侧卧排空速度快,右侧卧则慢),疾病状态(胃酸过高时排空速度慢)。

(2)小肠的蠕动:药物在肠内的滞留时间和运行速度对药物的吸收是至关重要的,药物滞留时间愈长、在肠内运行愈缓慢,吸收愈完全彻底。

此外,胃肠道酸碱度、胃肠粘膜血流速度、肝脏的首关效应等对某些药物的吸收也会产生不同程度的影响。

2.药物的性质:

(1)药物的理化性质:首先,药物的脂溶性大,药物的吸收好,但脂溶性过大时,药物和粘膜细胞膜结合过于牢固,也会影响药物进入血液循环;其次药物的溶出速度,固体制剂必须在胃肠液中先溶解,然后才能被粘膜吸收,如果药物的在胃肠液中溶解的速度太慢(主要是一些难溶药物),也会影响药物的吸收;

此外,药物在胃肠液中的稳定性对药物的吸收也有影响,如果药物在胃肠液中不稳定,就容易分解失活,使药物的吸收量减少。

(2)药物的剂型因素:常用口服制剂吸收由快到慢的顺序是:口服液>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

3.食物的影响:

空腹比进食后药物胃空速率快,食物吸收胃内水分,会延缓固体制剂的溶出,减慢药物的吸收;高脂肪饮食能促进胆汁的分泌,增加血液及淋巴循环,同时胆酸可增加难溶药物的溶解度,利于吸收。

总之,要保证药物的吸收,明确上述影响因素是非常必要的,患者朋友们在用药前要认真阅读使用说明,或咨询医师、药师,尽量避开不利因素。

二、药物的代谢及影响因素

药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。多数药物经过代谢后失去活性,并转化为极高的水溶性代谢物而利于排出体外。也有些药物在体内几乎不被代谢,以原形药物排出。

药物进行代谢需要酶的参与,肝脏是药物代谢的重要器官,肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物代谢的主要酶系统,故有称肝药酶。部分药物也可在其他组织被有关的酶催化而分解。

肝药酶的获性和含量不不稳定的,且个体差异较大,又易受某些药物的影响。凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为药酶诱导剂,它可加速药物自身和其他某些药物的代谢,这是药物产生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的药酶诱导作用很强,连续用药能加速自身的代谢和抗凝血药华发林的代谢,使其药效降低。凡能使药酶活性降低或合成减少的药物称药酶制剂,它能减慢其他某些药物的代谢,使药效增强。如氯霉素为药酶抑制剂,能减慢苯妥英钠的代谢,两药同服可使苯妥英钠的血浓度升高、药效增强,甚至出现毒性反应。故联合用药时应注意药物间相互影响。

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