内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。

青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。

对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。

其中青霉素为以下感染的首选药物：

1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等

2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等

3．不产青霉素酶葡萄球菌感染

4．炭疽

5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染

6．梅毒（包括先天性梅毒）

7．钩端螺旋体病

8．回归热

9．白喉

10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎

用于治疗疾病

1．流行性脑脊髓膜炎

2．放线菌病

3．淋病

4．奋森咽峡炎

5．莱姆病

6．多杀巴斯德菌感染

7．鼠咬热

8．李斯特菌感染

9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染

风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

适应证

青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与氨基糖苷类联合）；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。

给药说明

1.青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中β内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低pH值，使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制应用。

2.青霉素可肌内注射或静脉注射给药，当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药。静脉给药时应采用青霉素钠，以分次静脉滴注为宜，一般每6小时1次。

3.肌内注射：50万U的青霉素钠或钾，加灭菌注射用水1ml使溶解；超过50万U者则需加灭菌注射用水2ml，不应以葡萄糖注射液作溶剂。静脉给药的速度不能超过每分钟50万U，以免发生中枢神经系统毒性反应。

用法与用量

1.成人常用量：①肌内注射，每日80万～200万U，分3～4次给药；②静脉滴注，每日200万～1000万U，分2～4次给药。

2. 小儿常用量：①肌内注射，2.5万U/kg，每12小时l次给药。②静脉给药，每日5～20万U/kg，分2～4次。

3.新生儿剂量：1次5万U/kg，肌内注射或静脉给药，出生第1周每12小时1次，>7天每8小时1次，严重感染每6小时1次。

4.早产儿剂量：第1周3万U/kg，每l2小时1次，2～4周时每8小时l次，以后每6小时1次。

制剂与规格

1.注射用青霉素钠：①0.12g（20万U）；②0.24g（40万U）；③0.48g（80万U）；④0.6g（100万U）；⑤0.96g（160万U；⑥2.4g（400万U）。 2. 注射用青霉素钾：①0.125g（20万U）；②0.25g（40万U）；③0.5g（80万U）；④0.625g（100万U）。