药物代谢与药物排泄是主管药师考试内容，医学教育网整理考点内容供考生分享。

药物的代谢及影响因素

药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。多数药物经过代谢后失去活性，并转化为极高的水溶性代谢物而利于排出体外。也有些药物在体内几乎不被代谢，以原形药物排出。

药物进行代谢需要酶的参与，肝脏是药物代谢的重要器官，肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物代谢的主要酶系统，故有称肝药酶。部分药物也可在其他组织被有关的酶催化而分解。

肝药酶的获性和含量不不稳定的，且个体差异较大，又易受某些药物的影响。凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为药酶诱导剂，它可加速药物自身和其他某些药物的代谢，这是药物产生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药能加速自身的代谢和抗凝血药华发林的代谢，使其药效降低。凡能使药酶活性降低或合成减少的药物称药酶制剂，它能减慢其他某些药物的代谢，使药效增强。如氯霉素为药酶抑制剂，能减慢苯妥英钠的代谢，两药同服可使苯妥英钠的血浓度升高、药效增强，甚至出现毒性反应。故联合用药时应注意药物间相互影响。

药物的排泄及影响因素

药物排泄是指药物在体内进吸收、分布、代谢以后，最终以原形或代谢产物通过不同途径排出体外的过程。

1.肾排泄 肾是排泄药物的主要器官。游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过，与血浆蛋白结合的药物分子较大不宜滤过。药物自肾小球滤过进入肾小管后，可不同程度的被重吸收。脂溶性药物重吸收的多，故排泄速度慢；水溶性药物重吸收的少，易从尿中排出，故排泄速度快。有的药物在尿中浓度较高而发挥治疗作用，如呋喃妥因经肾排泄时，尿中可达有效抗菌浓度，故可治疗泌尿道感染。

尿量和尿液pH的改变可影响药物排泄。增加尿量可降低尿液中药物浓度，减少药物的重吸收，从而增加药物排泄。尿液呈酸性时，弱碱性药物在肾小管中大部分解离，因而重吸收少排泄多。同样道理，尿液呈碱性时，弱酸性药物重吸收少则排泄多。

肾功能不良时，药物排泄速度较慢，反复用药易致药物蓄积甚至中毒，故因注意。

2.胆汁排泄 某些药物及其代谢物可经胆汁排泄进出肠道。有的抗菌药在胆道内的浓度高，有利肝胆系统感染的治疗。有的药物经胆汁排泄在肠中再次被吸收形成肝肠循环，可使药物作用时间延长。

3.乳汁排泄 药物经简单扩散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂质，所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如吗啡、阿托品等可自乳汁排出，故授乳妇女用药应予注意，以免对婴幼儿引起不良反应。