口腔粘膜较鼻粘膜厚，但无角质层，由于面颊部血管丰富，药物吸收后可经颈静脉、上腔静脉直接进入全身循环，可避免胃肠消化液及肝的首过作用。Ishida用HPC与卡波普制成粘膜粘附制剂，该制剂内层由胰岛素与甘胆酸钠及可可豆脂组成，外周粘附层则为HPC与卡波普。在狗的口粘膜上可贴附6h，但胰岛素口腔粘膜制剂生物利用度与肌内注射相比，仅为0.5%（根据血药浓度计算）。Aungst等认为口腔粘膜吸收主要改进药物的膜穿透性和抑制药物的代谢，故要使用吸收促进剂，实验方法是将胰岛素与促进剂在适当的溶剂中溶解并调节到所需pH，温热至40℃，多数辅料可用0.1mol/L磷酸缓冲液溶解并调节pH7.4.水不溶解的辅料用非水溶媒溶解。