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吸入气雾剂中药物的吸收

2011-09-23 14:27 来源:
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  吸入气雾剂中药物的吸收是执业药师医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。

  呼吸系统的构造与吸收

  肺部吸收面积巨大,毛细管面积丰富、壁薄、血溶量大等因素使药物吸收速度很快;药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应;有利于大分子药物的吸收。

  影响吸收的因素

  a药物的性质小分子药物吸收快;脂溶性高的药物吸收快。

  b药物的微粒大小较粗的微粒吸收少;微粒太细,大部分由呼气排出,因此大小应适宜,应控制在0.5~5um。

  E气雾剂的组成。

  由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成。

  I抛射剂

  i抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体,常温下蒸气压大于大气压②无毒性,无致敏性和刺激性③不与药物、附加剂发生反应④不易燃、不易爆⑤无色、无味、无臭⑥价格便宜,便于大规模生产。

  ii抛射剂的分类:氟氯烷烃、碳氢化合物、压缩气体

  (1)氟氯烷烃(氟里昂):常用的是F11、F12、F114应用最多的是F12,但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。

  (2)碳氢化合物:主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷(国内不常用)。

  (3)压缩气体类:主要有CO2、、N2、、NO气体。

  (4)氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类:新型抛射剂。

  iii抛射剂的用量与蒸气压

  抛射剂的蒸汽压由拉乌尔Raoult定律来计算。气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压,混合抛射剂的蒸汽压符合道尔顿(Dalton)分压定律。多采用混合抛射剂,并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。

  II药物与附加剂

  1.溶液型气雾剂:药物和抛射剂混合成均相溶液,必要时可加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成均相溶液。

  2.混悬型气雾剂:药物微粉化分散于抛射剂中,常加入聚山梨酯类,特别是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆寇异丙酯作为分散剂(润湿剂)。

  3.乳剂型气雾剂:不溶于水的药物或在水中不稳定的药物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入抛射剂,以司盘类与吐温类作乳化剂。若抛射剂为分散相喷出的是泡末,若为连续相,泡末易被破坏成液流。

  必要时可加入抗氧剂、防腐剂。

  III耐压容器玻璃容器、塑料容器、金属容器。

  IV阀门系统。

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