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H1受体阻断药药理作用

2011-10-13 10:46 来源:
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  H1受体阻断药药理作用是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。

  H1受体阻断药在体内分布广泛,大部分药物都能通过血脑屏障进入中枢。阿司咪唑、特非那定等少数药物难以通过血脑屏障,几无中枢抑制作用。

  本类药具有肝药酶诱导作用。

  药理作用

  1.外周H1受体阻断

  完全拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用;

  对组胺引起的毛细血管扩张、通透性增加、局部水肿,有很强的抑制作用;

  部分对抗组胺引起的血管扩张、血压下降。由于H2受体也参与心血管功能的调节。

  对H2受体兴奋所致胃酸分泌,无影响。

  2.中枢作用

  多数可通过血脑屏障,阻断中枢的H1受体,产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强,吡苄明次之,氯苯那敏较弱,苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。

  阿司咪唑难以通过血脑屏障,无中枢作用。

  3.其他

  许多第一代H1受体阻断药有抗胆碱作用,产生较弱的阿托品样作用。

  还有微弱的α受体阻断作用、局麻作用。

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