执业药师药理学辅导精华——氨利酮的药理作用和临床应用

　　氨利酮又称为氨联吡啶酮，为双吡啶酮衍生物。氨利酮为磷酸二酯-Ⅲ抑制剂，被认为是一种非强心甙、非儿茶酚胺类强心药，具有强心、扩张血管及利尿作用。

　　（一）药理作用：

　　1、正性肌力作用：通过抑制心肌细胞内磷酸二酯酶－Ⅲ，降低细胞内cAMP降解。通过cAMP激活心肌细胞膜上蛋白激酶，使钙离子通过慢钙通道进入心肌细胞，增强心肌细胞兴奋-收缩耦联。本药增强心肌收缩力的作用呈现剂量依赖性。对衰竭的心脏可降低心室壁的张力，缩小心室容积，小剂量时（<3毫克／公斤）对心率无影响，因而可降低心肌的耗氧量，同时能明显增加心排血量，使心脏指数、射血分数均有提高。

　　2、扩张血管作用：可直接作用于血管平滑肌，使血管发生非特异性舒张反应。医学教|育网收集整理由于外周血管扩张，外周血管阻力降低，有利于心排血量增加。

　　3、利尿作用：具有明显的利尿作用。利尿作用与扩张肾血管、肾血流量增加及肾小球滤过率增加有关。

　　（二）体内过程：氨利酮可以静脉及口服给药。口服吸收完全，口服30分钟～3小时血浆浓度达高峰。静脉注射2分钟生效，10分钟药效达高峰，作用持续60～90分钟。组织中分布均匀。半衰期2～4小时，主要以原形从肾脏排出。

　　（三）临床应用：主要用于强心甙、利尿剂及血管扩张剂疗效不佳的难治性心衰，并与强心甙、利尿剂及血管扩张剂有协同作用，且作用持续时间延长。目前主要是静脉给药，长期口服疗效不能肯定。