医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：β受体阻断药。

　　β受体阻断药的降压作用机制与以下因素有关：

　　1.阻断心脏β₁受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心排出量降低。开始由于总外周阻力的升高，血压没有明显改变，长时医`学教育网搜集整理间给药后，总外周阻力适应心排出量的降低，重新调整，逐渐降到开始水平或较低，因而血压下降。

　　2.阻断肾小球旁细胞β₁受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降压作用。

　　3.可透过血脑屏障，阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱，外周交感神经张力降低，血管阻力降低。

　　4.阻断突触前膜β受体，减少NE释放。

　　5.增加前列环素的合成。

　　普萘洛尔（心得安）为β受体阻断药中第一个用于临床的药物。在心血管疾病中应用广泛，治疗高血压、心绞痛及心律失常均有效。

　　普萘洛尔降压作用出现缓慢，口服后2～3周才开始降压，立位和卧位的收缩压和舒张压都能明显降低。适用于轻度及医`学教育网搜集整理中度高血压。对伴有心排出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压病人效果较好，伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者尤为适用。突出优点是很少发生直立性低血压。与利尿药或血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。

　　在临床应用治疗高血压的其他β受体阻断药尚有多种，它们的作用与药动学方面各有特点：

　　美托洛尔和阿替洛尔为选择性β1受体阻断药，其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺病患者相对安全。

　　卡维地洛作用比普萘洛尔强2～4倍。

　　纳多洛尔作用与用途类似普萘洛尔，其优点是可增加肾血流量，对肾功能不全病人更有益。

　　吲哚洛尔口服几乎完全吸收，个体差异小为其优点，其他作用及用途类似普萘洛尔。

　　醋丁洛尔为选择性β1受体阻滞剂，对血管及支气管β2受体作用很弱，不良反应少。