消除：代谢、排泄两条途径。
　　根据药物的消除速度和药量（浓度）关系，药物消除主要存在：
　　● 一级动力学消除（first-order kinetics）。
　　● 零级动力学消除（zero-kinetics）。
　　大多数药物在体内的转运和消除基本符合一级动力学消除。
　　1.一级动力学和零级动力学
　　在物质反应动力学过程中，物质反应速度与反应物量的关系，可用数学式表达：
　　dx／dt=-kx ⁿ
　　式中，k为速度常数，x为体内药量，dx／dt表示反应速度，负号表示反应朝反应物量减少的方向进医`学教育网搜集整理行，n表示反应级数。
　　如果n=1，上式可改写为：
　　dx／dt=-kx <sup>1</sup>=-kx
　　此种反应称为一级反应，其特征为：反应速度与反应物量（或浓度）成正比。
　　如果n=0，上式又可改写为：
　　dx／dt=-kx <sup>0</sup>=-k
　　此种反应则称为零级反应，其特征为：反应速度不受反应物量的影响。
　　2.线性消除（一级动力学消除）
　　是药物消除的主要类型。
　　特点：消除速度与药量（或浓度）成正比，药物按恒医`学教育网搜集整理比消除。
　　按一级动力学消除，体内药量变化率（单位时间内消除药量）与当时体内药量成正比。即：
　　dVC／dt=-kVC
　　式中，k为常数，V为表观分布容积，C为药物浓度。
　　对上式积分得：C=C ₀e^-kt 或lnC=lnC₀-kt
　　C = 1/2C ₀，t_1/2 = 0.693/k。
　　一级速率过程有下列特点：
　　（1）药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。
　　（2）血药浓度-时间曲线为指数曲线，lnC对t作图为直线。
　　（3）t_1/2恒定，与剂量无关。
　　（4）一次给药的血药浓度-时间曲线医`学教育网搜集整理下面积（area under curve，AUC）与剂量成正比。
　　（5）一次给药，药物消除分数取决于t <sub>1/2</sub>，约经5个t<sub>1/2</sub>时，药物基本消除完全；多次给药，约经5个t<sub>1/2</sub>血药浓度达稳态。
　　3.非线性消除（零级动力学消除）
　　特定药物消除机制变成饱和状态，或称饱和动力学（saturation kinetics）。如：乙醇、水杨酸、苯妥英钠、茶碱、苯海拉明、保泰松等。
　　特点：单位时间内，药物恒量消除。
　　通常用Michaelis-Menten方程描述非线性动力学，即：
　　dC／dt=V <sub>m</sub>C／（K<sub>m</sub>+C）
　　Vm最大消除速率
　　若药物浓度（C）比米氏常数（K <sub>m</sub>）低得多，即C远小于K<sub>m</sub>，上式改写为：dC／dt= V<sub>m</sub>C／K<sub>m</sub>，表现为线性消除特征。
　　若药物浓度超过K <sub>m</sub>时，即C远大于K<sub>m</sub>时，上式又可改写为：dC／dt=-V<sub>m</sub>，药物消除速率达到恒定值，与药物浓度无关。表现为零级消除特征。
　　低浓度或低剂量时，按一级动力学消除。
　　高浓度或高剂量时，按零级动力学消除。
　　如乙醇，当血浆乙醇浓度高于0.05mg／ml时，按零医`学教育网搜集整理级消除，血药浓度与时间关系为一直线；当浓度低于0.05mg／ml时，则转为一级消除。
　　将上式积分得：C=C ₀-V_mt，C对t作图为直线，药物浓度变化顺序为等差级数。
　　在零级消除过程中，t _1/2=C₀／2 V_m。
　　t _1/2与当时体内药量或浓度成正比。开始血药浓医`学教育网搜集整理度高，t_1/2较长；浓度下降，t_1/2随之缩短，故零级动速率过程的半衰期为剂量依赖性。
　　消除速率　　　　　　　　　　　　　t_1/2
　　一级动力学消除：浓度成正比　　　　恒定
　　零级动力学消除：恒定值　　　　　　剂量依赖性