钙拮抗药（calciumantagonists）是一类阻滞Ca²⁺从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca²⁺向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。

　　钙拮抗药是发展迅速的一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等。钙通道是细胞膜中蛋白质小孔，Ca²⁺及Ba²⁺能通透进入细胞内，医学教育|网收集|整理其他离子通透率甚低。当膜电位接近-40mV时，钙通道开放率明显增加，单个钙通道每秒钟可通过3×106个Ca²⁺。

　　钙拮抗药品种繁多，为了便于临床选用，世界卫生组织（WHO）曾于1987年公布钙拮抗药的分类，先按药对钙通道的选择性分为两类；再按药对心血管系的作用，将药分为6类。

　　（一）选择性钙拮抗药

　　1.苯烷胺类，维拉帕米、加洛帕米。

　　2.二氢吡啶类，硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。

　　3.地尔硫类，地尔硫。

　　（二）非选择性钙拮抗药

　　1.氟桂嗪类，氟桂嗪、桂利嗪等。

　　2.普尼拉明类，普尼拉明等。

　　3.其他类，哌克昔林等。