本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，医学教|育网|收集整理用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药。

　　对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。