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利福喷汀介绍

2010-11-02 16:19  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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  利福喷汀(rifapentine)和利福定(rifandine)均为利福霉素衍生物。它们的抗菌谱和利福平相同,抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以上,与其他抗结核药,如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用。此外,它们对革兰阳性与阴性菌也有强大的抗菌活性。利福喷汀(微晶)与利福定的t1/2分别为30与5小时。利福定的治疗剂量为利福平的1/2~1/3,利福喷汀剂量与利福平相同,每周用药1~2次。

  乙胺丁醇(ethambutol)现作为一线药应用。

  【抗菌作用】乙胺丁醇过去列为抑菌药,近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌,本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。单用也可产生耐药性,但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。

  【体内过程】 口服吸收良好,迅速分布于组织与体液,医学教|育网收集|整理2小时血药浓度达峰值,t1/2为8小时,排泄缓慢,24小时内尿排口服量的50%,肾功能不全时可引起蓄积中毒,宜禁用。

  【不良反应】视神经炎是最重要的毒性反应,多发生在服药后2~6月内,表现为视力下降、视野缩小,出现中央及周围盲点。反应发生率与剂量、疗程有关,早日发现及时停药,数周至数月可自行消失。此外有胃肠道不适,恶心、呕吐及肝功能损害等。

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