药理学——解热镇痛抗炎药

【难度】★★

【考频指数】★★★

考点点拨：解热镇痛抗炎药

阿司匹林及其代谢物水杨酸对COX-1和COX-2的抑制作用基本相当，具有相似的解热、镇痛、抗炎作用。

1.抗炎

抑制环氧酶COX合成，从而抑制PGs合成。

2.镇痛

抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。部分能产生中枢神经系统镇痛作用。

3.解热

抑制下丘脑PG的生成——促使升高的体温恢复到正常水平，而对正常的体温没有明显影响。

4.抑制血小板的聚集

低浓度阿司匹林能减少血小板中血栓素A₂（TXA₂）的生成，而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。

【例题·A1型题】

小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制是

A.抑制磷脂酶

B.抑制TXA₂的合成

C.减少PGI₂的合成

D.抑制凝血酶原

E.减少花生四烯酸的合成

【答案】B

【解析】低浓度阿司匹林可以使血小板内的环氧酶活性中心的丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化而抑制环氧酶，从而抑制环内过氧化物及TXA₂的合成，由于血小板没有细胞核，不能再合成环氧酶，因此对该酶的抑制是不可逆的。小剂量的阿司匹林可以完全抑制TXA₂达到预防血栓的作用。

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