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11月10日 11:30-12:30
详情11月10日 19:00-21:00
详情药理:
本品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。本品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用,而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强,在近年开发的新品种中作用较突出,MIC90约0.008~0.12mg/L.此外,对包柔螺旋体、鸟分枝杆菌、鼠弓形体等均具一定活性,且大多优于其他品种。
除对厌氧球菌具较强抗菌作用外,对脆弱类杆菌的作用优于红霉素等。
本品对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。
药动学
本品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/ml;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/ml.本品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16:4.蛋白结合率为42%~70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6~4.4h.轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。
适应症:
主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道,包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等,疗效与其他大环内酯类相仿。本品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
用法用量:
成人每12h服250mg,严重患者剂量可增至每12h500mg;疗程据感染程度而定,一般为7~14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量:每次7.5mg/kg,每日2次,最高剂量不超过每日500mg。
[剂型与规格]片剂:250mg/片。
[用法]轻症:每次250mg,重症每次500mg,均为12小时1次,疗程7-14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不应用此药。
[制剂]片剂:每片250mg或500mg 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
对大环内酯类药物过敏者,孕妇,哺乳妇女,严重肝肾功能低下者,心律失常,心动过缓,Q-T间期延长,缺铁性心脏病,充血性心力衰竭及水电解质紊乱者禁用或慎用。
本品主要在肝内代谢和排泄,因此肝功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。
服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状、可予洗胃及支持疗法。血透和腹膜透析都不能清除本品,故应从速排除尚未吸收的药物(如洗胃),并给予对症治疗。
孕妇禁用(本品在动物胚胎中浓度为人血清的2-17倍)。哺乳妇慎用(宜暂停哺乳)。
不良反应:
可见恶心,胃灼热,腹痛腹泻,头痛。暂时性转氨酶升高,停药后可慧复。有胆汁性肝炎的个例。可能出现真菌或具抗药性细菌导致的严重感染,这时应停药,并作相应治疗。可发生过敏反应,轻者为药疹,荨麻疹,重者为过敏症。曾有短暂性中枢神经系统副作用的报告,如焦虑,头晕,失眠,幻觉,恶梦及意识模糊。
不良反应有腹泻(3%)、恶心(3%)、味觉改变(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不适(2%)、头痛(2%),一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高(均<1%);白细胞减少(<1%)、凝血酶原时间延长(1%)、BUN升高(4%)、血清肌研值升高(<1%)等。
相互作用:
本品可干扰卡马西平代谢,使后者血药浓度明显增高,二者合用时应监测血药浓度,必要时调整用药剂量。与茶碱合用可使茶碱血浓度增高,但一般不必调整茶碱的剂量。
本品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化:地高辛(上升)、茶碱(上升)、口服抗凝血药(上升)、麦角胺或二氢麦角碱(上升)、三唑仑(上升)而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。