药理：

　　药效学

　　至今无定论，仅知能提高细胞内环磷腺苷（cAMP）含量。小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用。咖啡因还可增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但远不及其他利尿药显著。

　　药动学

　　胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，同时也出现于唾液和乳汁，体内无蓄积。半衰期α一般为3.5小时，半衰期β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌吟而后随尿排出，尿液中仅有1～2％为原形。

　　适应症：

　　主要用于中枢性呼吸及循环功能不全。使病人保持清醒；作为小儿多动症注意力不集中的综合治疗药物；兴奋呼吸，防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。与麦角胺合用治疗偏头痕，与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。

　　用法用量：

　　口服常用量：一次0.1—0.3g，一日0.3—1.0g；极量：一次0.4g，一日1.5g。

　　（1）解救中枢抑制，肌注或皮下注射安纳咖，一次0.25-0.5g，依病情2-4小时后可重复注射。（2）调节大脑皮质活动，口服咖溴合剂，每次10-15ml，一日3次，饭后服。

　　禁用慎用：

　　胃溃疡患者禁用。  医学教育网搜集整理

　　心肌易受激惹的患者，咖啡因可致心律失常，应限制应用。婴儿应用咖啡因治疗时，易发生胃食管返流。

　　给药说明：

　　①胃溃疡患者禁用；②能促进血浆内肾素的活性，儿茶酚胺的释放也增多，但破坏亦快，不一定出现血压升高；③对前列腺素受体是弱激动强拮抗；④能使血糖微升；⑤长期服用大量，有耐受性，也可有习惯性。

　　不良反应：

　　（1）含咖啡因的饮料偶而服用过多，可引起恶心、头痛或失眠。长期习惯性地过多服用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。

　　（2）成人致死量一般为10g，其时血药浓度为60—160μg／ml，尿内出现管形或红细胞，有死于肝昏迷的报道。

　　（3）逾量的征象；烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有早搏。

　　连续应用或应用大剂量可引起中毒，表现为行为及精神生理方面的症状，如不安、焦虑、易激动、兴奋、肌震颤、睡眠紊乱、头痛、感觉障碍、心脏及胃肠症状，很大剂量甚至可产生癫痫样抽搐。

　　[心血管系统]有报告妇女每天喝6杯或更多的咖啡，发生心肌梗死的危险性高2.5倍。咖啡因可致房室结的有效不应期缩短，从而引起各种快速性心律失常及早搏。

　　[神经系统]咖啡因可引起不安、失眠、神经过敏及震颤；大剂量也可产生类似焦虑性神经官能症状，如易激动、失眠、心悸、潮红及头痛等。

　　[消化系统]大剂量咖啡因可引起恶心及呕吐。咖啡因是胃酸分泌的强刺激剂，可使十二指肠溃疡加重。

　　[内分泌、代谢]咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游离脂肪酸增多、血糖升高及儿茶酚胺升高。

　　[皮肤]有报告发生荨麻疹者。

　　相互作用：

　　（1）异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55％，肝和肾内浓度则有所下降。

　　（2）口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

　　咖啡因可改变精神抑制药的血中浓度。