理化特性：

　　头孢哌酮钠的分子式为C25H26N9NaO8S2，分子量为677.66.本药为白色或类白色结晶性粉末或冻干粉末；无臭，有吸湿性。

　　药理作用：

　　药效学本药为对绿脓杆菌有良好作用的第三代头孢菌素，其特点之一是在胆汁中浓度较高。本药在37℃的中性缓冲液中不稳定，于1h丧失活性41%.本药的抗菌谱与头孢噻肟相仿，其抗菌活性除绿脓杆菌外，多逊于头孢噻肟。头孢哌酮、头孢噻肟和拉氧头孢对金葡菌的MIC90分别为4mg/L、4mg/L和16mg/L，本药对表皮葡萄球菌的MIC90和MIC50分别为32mg/L和1mg/L，对个别菌株的MIC超过128mg/L.A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎球菌均对本药敏感，其MIC分别为低于0.03-1mg/L、1-2mg/L和0.03-0.5mg/L.对细球球菌属的MIC90虽为16mg/L，但MIC众数为低于或等于0.25mg/L，对李斯德菌属的MIC介于6.3-50mg/L之间。本药对福氏志贺菌和宋内志贺菌的MIC90分别为1mg/L和2mg/L.本药对52株绿脓杆菌的MIC50和MIC90分别为4和8mg/L，与哌拉西林相仿；对庆大霉素耐药者对本药亦敏感。本药对产碱杆菌的MIC50和MIC90分别为2mg/L和16mg/L，流感杆菌对本药高度敏感。某些脆弱类杆菌对本药敏感，药敏范围小于等于0.06-128mg/L；本药对产黑素类杆菌和其它类杆菌的MIC小于等于0.125-8mg/L，对梭杆菌属和梭状芽孢杆菌属的MIC小于等于0.125-0.5mg/L，对消化链球菌和消化球菌的MIC为0.125-8mg/L.头孢哌酮对大肠杆菌PBP-1a、PBP-1b、PBP-2和PBP-3及绿脓杆菌PBP-1a和PBP-3有高度亲和力，这将促使细菌丝状体的形成，并使本药成为强杀菌剂。根据大系列病例统计，在治疗内科呼吸感染、尿路感染、肝胆系统感染、败血症等的总有效率超过80%；对细菌性脑膜炎（病原菌主要为脑膜炎球菌、流感杆菌）也有较为满意的疗效。外科、泌尿科、妇科、皮肤科、耳鼻喉科、眼科和口腔科的总有效率也近80%.革兰阳性菌感染疗效极佳和良好者占89%，在需氧革兰阴性菌中为74%，在厌氧菌中为73%.近500例病人应用其它抗生素无效，改用本药后获极佳或良好结果者占75%.各组患者的细菌清除率约为85%左右。药动学给健康志愿者肌肉注射本药1g后，血药峰浓度于1.15h到达，为52.9mg/L，12h后血药浓度尚有3.3mg/L.静脉注射（10分钟）和静脉滴注（溶于5%葡萄糖盐水中于1h内滴注完毕）本药1g，血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L，12h后的血药浓度分别为1.2mg/L和1.5mg/L.本药血浓度为头孢噻肟的2-3倍。本药难以透过血脑屏障。给12例非炎症性神经病患者肌肉或静脉注射1-2g本药后15-120min，脑脊液中无药物测出；同期平均血药浓度为118.6mg/L.给5例化脓性脑膜炎病人静脉注射本药2g，125-350分钟后血药浓度为42.2-194.2mg/L；3例病人的脑脊液中药物浓度为0.9-7.2mg/L，即血药浓度的1%-4%，另2例病人的脑脊液中无药物测出。给5例足月产妇静脉注射本药1g，母血、脐带血和羊水中药物浓度分别为52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盘和脐带组织中药物浓度分别为5.5mg/L和1.2mg/kg，脐带血、脐带组织、羊水和胎盘的药物浓度分别为母血的20%、23%、1.8%和10%.肌肉注射本品1g，子宫内膜中药物浓度为35mg/kg.肌注2g，输卵管的药物浓度为84mg/kg.胆汁中药物浓度与胆囊浓缩功能和有无胆道阻塞有密切关系。在梗阻性黄疸病人，B和C胆汁可无药物测出。胆囊中胆汁药物浓度可低于0.25mg/L，高者可达12000mg/L，为血药浓度的几百倍。胆汁中药物浓度低者显然系慢性胆囊病变影响胆囊浓缩功能的结果。肌肉注射本药0.5-1g，90分钟后扁桃体和上腭窦粘膜的药物浓度为4-8mg/kg，下鼻甲粘膜中药物含量为5-9mg/L.中耳炎病人静脉滴注本药2g后，中耳溢液中药物含量为3mg/L.静脉注射本药1g、2g和3g后痰中浓度分别为0.06mg/L、1.55mg/L和6.05mg/L.静脉注射2g/日，腹腔内渗出液中药物浓度在给药第1、2和3日分别为2.7mg/L、38mg/L和64mg/L.本药的血清蛋白结合力为80%（70%-93.5%）。静脉滴注2g药物后，表观分布容积为9-12L/1.73m2，血清清除率78-96mL/分，肾清除率为18-25mL/分。正常健康人肌注、静脉推注和静脉滴注本药后的血清消除半减期分别为2.45h、1.99h和2.27h，12h尿中排泄量分别为给药量的19.9%、26.5%和24.7%.经胆汗的排出量至少有40%.尿、胆汗及血中无头孢哌酮的代谢产物检出。一般肾功能减退对头孢哌酮的血浓度、血清半减期和肾排泄量影响不大；但当肾功能严重减退时（肌酐清除率＜7mL/分）或伴有肝功能减退时，血清半减期将有延长。病人进行血液透析时，其血清半减期与正常者相近，但在透析间期血清半减期可长达4.2h.当病人肌酐清除率为4.6mL/分时，静脉注射本药1g，6h后的血药浓度为30mg/L（正常者一般低于10mg/L），6h尿中排泄量仅2%。  医学教育网搜集整理

　　适应症：

　　敏感菌所致的呼吸道、肝胆系统、皮肤及软组织、泌尿道、眼和耳鼻喉、口腔的感染和败血症。

　　用法用量：

　　轻中度感染成人1-2g/次，每12h给药一次；重度感染每8hr给予2-3g.接受血液透析的病人透析后应予一次剂量。儿童50-200mg/kg/日，分2-3次给药。肌肉注射将药物溶于4mL注射用水或3mL的0.5%利多卡因溶液中徐缓注入。静脉注射将药物溶于20mL的15%葡萄糖液或生理盐水中，于3-5分钟内注入。作静脉滴注时，将药物溶于250mL生理盐水或5%葡萄糖液中于1-2h滴注完毕。

　　注意事项：

　　对青霉素过敏者慎用。哺乳期妇女及新生儿、早产儿慎用。长期应用可致耐药菌大量繁殖引起感染。

　　『禁忌』肝功能不全及胆道阻塞患者禁用。

　　不良反应：

　　本药毒性低，易为病人所耐受。根据对2000余病人的观察，不良反应发生率约为4%，其中皮疹较为多见，达2%或更高。可出现腹泻、腹痛，也有发生嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞轻度减少、暂时性血清转氨酶、碱性磷酸酶、尿素氮或肌酐升高者。血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低可见于个别病例，甚至有出血现象，后者可为维生素K预防或控制。菌群失调可在少数人出现。应用本药期间饮酒或接受含酒精药物者可出现戒酒硫样反应。

　　储藏：

　　密闭，冷处保存。有效期二年。

　　剂型规格：

　　注射粉剂　1g×10瓶　500mg×10瓶