☆ ☆☆☆考点1：巴比妥类镇静催眠药

　　1.代表性药物

　　（1）苯巴比妥

　　【化学名称】5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。

　　【结构特点】巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺（烯醇式）结构共存。

　　【理化性质】①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦，mp.174.5～178℃。在空气中稳定。难溶于水，能溶于乙醚、乙醇。

　　②其烯醇式呈弱酸性，pKa在7～8之间，本品的pKa为7.4，在碱溶液中可得到苯巴比妥钠。

　　③苯巴比妥钠为白色结晶性粉末，易溶于水，可做成注射剂。苯巴比妥钠的水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收空气中的二氧化碳（碳酸的pKa 6.35），可析出苯巴比妥。在配制注射剂和药物配伍使用中要加以注意。

　　④苯巴比妥钠溶液放置易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去药效。水解的速度与温度和pH有关，10%溶液于1℃贮存，2个月基本不变化；在35℃贮 存，1个月内分解达22%；溶液的pH升高，水解反应加速。为避免水解失效，巴比妥钠注射剂须制成粉针剂，临用时用注射用水溶解。

　　⑤分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色，巴比妥类药物都具有类似的反应。但含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色，可以用来区别含硫和非含硫的巴比妥类药物。

　　⑥与硫酸和亚硝酸钠反应，产生橙黄色，此系苯环上的亚硝基化反应。可用此反应区别不带苯基的巴比妥类药物。

　　⑦苯巴比妥的pKa为7.4，与体液pH相当。在酸性尿中药物的解离少，易由肾小管再吸收，在体内消除缓慢。人体血浆半衰期为50～100小时。调节尿液的pH可以调节苯巴比妥的排泄速度。

　　【体内代谢】巴比妥类药物主要在肝脏进行代谢，包括5位取代基的氧化，水解开环等。苯巴比妥部分在肝脏代谢为羟基苯巴比妥，再和葡萄糖醛酸结合后排出体外，这种代谢约占原药的11%～25%，其余大多以原药排出体外。

　　【临床用途】本品为长效类的镇静催眠药和抗惊厥药。小剂量为镇静，中剂量可催眠，并有较强的抗癫痫作用，为多种类型癫痫发作的首选药物。

　　（2）异戊巴比妥

　　【理化性质】本品为白色结晶性粉末，在水中溶解度很小，水溶液显弱酸性，pKa 7.9.本品具有与苯巴比妥相似的化学性质和稳定性。

　　【临床用途】异戊巴比妥作用与苯巴比妥相似，因5位取代的异戊基在体内比苯基代谢快，为作用时间中等的催眠药与抗惊厥药。本品的脂溶性较高，易透过细胞膜进入脑组织，显效较快。

　　（3）硫喷妥钠

　　【理化性质】本品系戊巴比妥钠的2位氧原子以硫替换得到的药物。可溶于水，作成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易于通过血脑屏障，迅速产生作用。但同时也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　【临床用途】常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

　　2.巴比妥类药物的构效关系和体内代谢

　　（1）5位两个取代基含碳原子总数以4～8为佳，碳数超过8，脂溶性过大，可致惊厥；

　　（2）在一个氮原子上引入甲基，酸性下降，脂溶性升高，起效快。两个氮原子上同时引入甲基，也可致惊厥；

　　（3）2位碳上氧用硫替换，脂溶性升高，吸收和起效迅速，但代谢快，为超短时麻醉药。例如，硫喷妥钠。

　　☆☆☆☆考点2：苯二氮卓类镇静催眠药

　　本类药物副作用和成瘾性较巴比妥类小，为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。

　　代表药物包括地西泮、奥沙西泮、艾司唑伦、阿普唑伦。

　　1.地西泮（安定）

　　【化学名称】1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂 -2酮。

　　【理化性质】①本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。熔点130～134℃。在水中几乎不溶，在乙醇中溶解，pKa 3.4。

　　②本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。

　　③水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行，最终水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮 类药物共有的反应。4、5 位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进 入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。

　　【体内代谢】本品体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物仍有抑制中枢的生物活性。与中枢苯二氮 受体结合，产生镇静、催眠及抗惊厥作用。

　　【临床用途】主要用于各种神经官能症及失眠。

　　2.奥沙西泮（舒宁、去甲羟基安定）

　　【结构特点】是地西泮的活性代谢产物。右旋体作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。

　　【理化性质】为白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭，对光稳定，mp.198～202℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，不溶于水。pKa 11.6（HA），1.8（HB+）。C-3位为手性中心。

　　本品为1-位无甲基取代的苯二氮 ，在酸性溶液中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺。这是一个芳伯胺，经重氮化反应后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，放置后色渐变深。可用于与1-位甲基取代的苯二氮 药物相区别。

　　【临床用途】作用与地西泮相似，但较弱。用于神经官能症、失眠及癫痫的辅助治疗。本品半衰期短。清除快。适用于老年人或肾功能不良者。

　　3.艾司唑仑（舒乐安定）

　　【结构特点】为三唑环与苯并二氮 环在1、2位并环的药物。这种结构使原苯并二氮 环的1，2位不易水解，因而增加了药物的稳定性。三唑环的引入也增强了药物与受体的亲和力和代谢的稳定性，使生物活性增加。

　　【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。在酸性情况下，室温即可在5，6位发生可逆性水解。

　　【临床用途】本品的作用强，用量小，毒副作用小，对肝肾功能、骨髓等均无影响，治疗安全范围大。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧以及癫痫大、小发作和术前镇静等。

　　4.阿普唑仑

　　【结构特点】结构和艾司唑仑类似，但其作用比地西泮强10倍。

　　【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在水或乙醚中几乎不溶。在体内的代谢产物为4-羟基阿普唑仑和二苯甲酮。前者的生物活性约为原药的二分之一，后者无活性。

　　【临床用途】本品主要用于各种焦虑症。

　　☆ 考点3：其他类镇静催眠药

　　供镇静、催眠使用的药物还包括甲喹酮、水合氯醛、甲丙氨酯及唑吡坦。其中，代表性药物是唑吡坦。

　　唑吡坦是第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。是一种新结构类型的催眠药。可以选择性地与苯二氮 ω1受体亚型结合，而与ω2、ω3受体亚型亲和 力很差，因而具有较强的镇静、催眠作用，而对呼吸系统无抑制作用，抗惊厥和肌肉松弛作用较弱。在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性。

　　☆ ☆考点4：抗癫痫药

　　根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为3型：大发作、小发作和精神运动性发作。采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫的发作。代表性药物有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠。

　　1.苯妥英钠（大伦丁钠）

　　【化学名称】5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐。

　　【理化性质】本品是苯妥英的钠盐形式。苯妥英是一种弱酸，pKa约为8.3.

　　本品为白色粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，几乎不溶于乙醚或氯仿。钠盐有吸湿性。水溶液呈碱性，露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊，故应密闭保存。其水溶液与碱加热可水解开环，最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。

　　【临床用途】本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效。作用机制尚未完全阐明，多数认为其抗癫痫作用与稳定细胞膜的作用有关。

　　【体内代谢】苯妥英钠在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物α-氨基二苯乙酸，它们与 葡萄糖醛酸结合后排出体外。本品的代谢具有"饱和代谢动力学"特点。在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反 应。本品的化学结构与苯巴比妥类相似，但在常用剂量时无镇静作用。

　　2.卡马西平

　　【理化性质】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末，熔点为189～193℃。几乎不溶于水，在乙醇中略溶，易溶于氯仿。两个苯环与氮杂环的烯键成一较大的共轭体系，其乙醇溶液在238nm与285nm波长处有最大吸收。

　　卡马西平在干燥状态及室温下较稳定。片剂在潮湿环境中可生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差，使药效降至原来的1/3.长时间光照，固体表面由白色变橙黄色，部分环化形成二聚体和氧化成10，11-环氧化物。故本品需避光密闭保存。

　　【临床用途】本品为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及对抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效，对局限性发作和混合型癫痫有一定疗效。与其他药物相互作用不明显。

　　【体内代谢】本品口服后在胃肠道吸收，由于水溶性差，吸收慢且不规则。本品经肝脏代谢，半衰期大于14小时，主要代谢产物为10，11-环氧卡马西平，10，11-二羟基卡马西平，后者与葡萄糖醛酸结合经肾脏排出。

　　3.丙戊酸钠

　　【理化性质】本品为白色结晶性粉末或颗粒，略有丙戊酸臭，有引湿性，易溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于丙酮。本品吸湿性极强，吸湿后重量增加。为 改善其吸湿性，通常在丙戊酸钠中加入少量的有机酸，使二者成复合物。pKa为4.6，5%水溶液的pH值为7.5～9.0.

　　【临床用途】本品为广谱抗癫痫药，能抑制γ-氨基丁酸（GABA）的代谢，提高脑内GABA浓度，抑制癫痫性冲动扩散，从而发挥抗癫痫作用。本品 多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫。常见的副作用有恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应，偶有淋巴细胞增多，血小板减少，肝功能异常等，用药期间应定期检查肝功 能与血象。

　　☆ ☆☆☆☆考点5：抗精神失常药

　　抗精神失常药包括抗精神病药和抗抑郁药。主要分为吩噻嗪类、噻吨类、二苯并氮杂类、丁酰苯类及其他类。代表性药物有盐酸氯丙嗪、奋乃静、舒必利、氟西汀。

　　1.抗精神病药

　　（1）吩噻嗪类

　　①盐酸氯丙嗪（冬眠灵）

　　【理化性质】本品有吸潮性，在水、乙醇或氯仿中易溶。5%的水溶液pH值为4～5，pKa值为9.3.吩噻嗪环易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。为阻止变色，注射液中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

　　【临床用途】氯丙嗪为多巴胺的抑制剂。具多方面的药理作用，安定作用较强，临床用于治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。

　　在临床使用时，往往有部分病人在日光强烈照射下发生严重的光毒化过敏反应。在服药期间应防止过多的日光照射。这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。

　　②奋乃静

　　【化学名称】4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。

　　【理化性质】本品为白色或淡黄色结晶性粉末，mp.94～100℃，pKa[HB+]3.7、7.8，几乎不溶于水，溶于稀盐酸。对光敏感，易被氧化。日光照射约2小时后，逐渐变色。氧化变色产物可能是由于生成不同的醌式结构显色。故本品应避光密闭保存。

　　【临床用途】本品为吩噻嗪类抗精神病药，其作用比氯丙嗪约强6～10倍，但镇静作用较弱。主要用于治疗精神分裂症及狂躁症。

　　【体内代谢】口服后约44%由尿中排泄，肝功能不良者禁用。吩噻嗪的环系也可改变成其他的三环。如噻吨环，二苯氮 和二苯环庚烯，都有一些临床使用的药物。

　　（2）噻吨类。把吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连得到噻吨类衍生物。如氯普噻吨对精神分裂症和神经官能症疗效较好，作用比氯 丙嗪强，毒性也较小。改变该类药物的侧链及环上2位取代基对活性的影响与吩噻嗪类相同。由于噻吨类药物的母环与侧链以双键相连，因而存在几何异构体。顺式 异构体的活性比反式异构体强。

　　（3）二苯氮 类。以乙撑基取代氯噻嗪环上的硫原子，得到了中环扩为七元环的二苯氮 的丙米嗪和氯米帕明。与氯丙嗪相比，均有较好的抗抑郁作用。前者显效慢，抗抑郁作用强，后者的镇静作用较强。

　　（4）二苯环庚烯类。若在噻吨类结构中，以乙撑基取代环上的硫原子，并仍以双键与侧链相连，得到二苯环庚烯类抗抑郁药，如阿米替林抗抑郁作用强于丙咪嗪。此外，类似结构的衍生物氯氮平也是较好的抗精神失常药。

　　（5）其他类。用于抗精神失常作用的还有丁酰苯类的氟哌啶醇，苯甲酰胺类药物如舒必利，以及主要治疗抑郁症具有杂环酰肼母核的异卡波肼。

　　①氟哌啶醇

　　【临床用途】本品为抗精神病药，作用机理与氯丙嗪相似。适用于急、慢性精神分裂症和其他兴奋躁狂状态。具有较强的抗精神病、抗焦虑作用及控制兴奋作用。副作用主要是锥体外系反应，大剂量长期服用可引起心律紊乱，心肌损伤，降低剂量或停药后可恢复正常。

　　②舒必利

　　【结构特点】结构中在吡咯烷2位有一手性碳原子，故本品具有旋光异构体，其中左旋体为具有活性的光学异构体。临床使用外消旋体。

　　【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，极易溶于氢氧化钠液，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，mp.177～180℃。pKa 9.1.需遮光，密闭保存。

　　【临床用途】本品抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用和止吐作用。无催眠作用。无或少有锥体外系反应，副作用小。严重心血管疾病和肝功能不全者慎用。

　　2.抗抑郁症药

　　按作用机制抗抑郁症药可分为以下3类：

　　（1）去甲肾上腺素重摄取抑制剂。代表药物有阿米替林、多塞平、阿莫沙平、马普替林等。

　　盐酸阿米替林

　　阿米替林适用于内因性精神抑郁症，副作用较轻。在肝内首关效应，脱甲基生成主要的活性代谢产物去甲替林。去甲替林作为阿米替林从代谢研究过程发现的新药，也作为临床用药，治疗抑郁症。

　　（2）5-羟色胺重摄取抑制剂。代表药物有氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林和西酞普兰。该类药物临床应用安全、有效和易于耐受，是近年来出现的抗抑郁症的优秀药物。

　　氟西汀

　　本品为口服抗抑郁药。通过选择性抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收起作用。用于治疗抑郁症。本品在肝脏代谢，主要为活性代谢物N-去甲氟西汀，并 通过肾脏排泄。本品半衰期较长，为2～3天，N-去甲氟西汀的半衰期可长达7～9天。主要副作用为肠胃道刺激和神经失调。

　　（3）单胺氧化酶抑制剂。代表药物有吗氯贝胺和托洛沙酮。

　　☆ ☆考点1：水杨酸类解热镇痛药

　　水杨酸乙酰化后成为阿司匹林，副作用较低，在临床上广泛应用。

　　1.阿司匹林（乙酰水杨酸）

　　【化学名称】2-（乙酰氧基）苯甲酸。

　　【理化性质】①本品为白色结晶或结晶性粉末，mp.135～140℃；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气缓缓分解。

　　②阿司匹林在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。具酸性，pKa为3.5.水解后，用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀，此反应可供鉴别。

　　③阿司匹林水溶液与三氯化铁试液，无反应发生。当将两者加热后可显紫堇色。此反应可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量。

　　④在阿司匹林生产的原料中可能带入苯酚类物质，酚类可转化成醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯等杂质。这些杂质的共同特点是不含羧基，不能溶于碳酸钠溶液。可用此法检验阿司匹林中是否含有上述杂质……

　　⑤本品在生产中带入或贮存期中水解而含有水杨酸。不仅有一定的毒副作用，还可在空气中逐渐被氧化成一系列醌类有色物质。如淡黄、红棕甚至深棕色， 使阿司匹林变色。变色后不可使用。此反应也可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量。在阿司匹林的合成过程中，会产生少量的乙酰水杨酸酐副产物，易引起过敏反 应。

　　⑥本品口服易吸收，服后2小时，血药浓度达到峰值，在肝脏代谢，先水解成水杨酸，再和甘氨酸或葡萄糖醛酸结合，以结合物的形式排出体外。

　　【临床用途】本品的解热、镇痛、消炎作用较强。能选择性地使细胞内环氧合酶乙酰化，抑制环氧合酶的活性。影响下丘脑中枢致热因子前列腺素的合成，使体温中枢恢复调节体温的正常反应。

　　本品还具有抑制血小板凝聚作用，可用于防治动脉血栓和心肌梗死。

　　本品的不良反应是刺激胃黏膜细胞，长期服用可出现胃肠道反应，甚至引起胃及十二指肠出血。为避免对胃的刺激常制成肠溶片使用。［医学 教育网 搜集整理］

　　2.贝诺酯

　　本品系对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯，在体内水解后，释放出阿司匹林和对乙酰氨基酚起作用，临床用途同阿司匹林，是阿司匹林的前药。由于阿司匹林中的羧酸基已成酯，故对胃无刺激作用，不良反应小，病人易于耐受，更适用于老人和儿童使用。

　　☆ ☆考点2：苯胺类解热镇痛药

　　本类药物不具有抗炎的作用。因为该类药物只抑制中枢神经系统的前列腺素的合成而不影响外周系统的前列腺素的合成。

　　对乙酰氨基酚是至今广泛使用的解热镇痛药。

　　对乙酰氨基酚（扑热息痛）

　　【化学名称】N-（4-羟基苯基）乙酰胺。

　　【理化性质】①本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为 9.7.在45℃以下稳定，但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚，对氨基酚可进一步氧化，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色至棕色，最后成黑 色。

　　②本品含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。

　　③对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后，滴加亚硝酸钠试液，生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液，生成红色偶氮化合物。

　　④本品水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定，半衰期为21.8年（25℃）。

　　⑤对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚，或因贮存不当使成品部分水解，故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。

　　【临床用途】本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质 性治疗作用。在正常剂量下无肝脏损害。过量（成人一次超过7.0g，儿童超过140mg/kg）可能导致肝损伤甚至坏死，亦可引起肾乳头坏死。

　　【体内代谢】本品口服后被消化道吸收1～2小时后血药浓度达峰值。半衰期为2.75～3.25小时，在肝脏代谢。本品主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛 酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，引起血红蛋白血症，溶血性贫血，毒害肝细胞。乙酰亚胺醌还可转化成毒性更大的代谢物。 通常乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽（GSH）结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，乙酰亚胺醌与巯基等 亲核基团反应，在肝蛋白质上形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用N-乙酰半胱氨酸来对抗。

　　☆☆考点3：吡唑酮类解热镇痛药

　　代表药物安乃近。

　　【理化性质】本品为白色（供注射用）或略带微黄色（供口服用）的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦；水溶液放置后渐变黄色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。本品易氧化，应遮光，密闭保存。

　　【临床用途】安乃近为吡唑酮类解热镇痛药。该类药物的解热镇痛作用与不良反应均较强。主要不良反应为引起肾脏损害，粒细胞减少，药热和过敏性皮炎，偶见严重的过敏反应。限制了该类药物的应用。

　　本品现仅用于其他解热镇痛药难以控制的高热，应严格控制使用。使用中应防止大汗虚脱，注意患者血象的变化。

　　☆ 考点4：3，5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药

　　3，5-吡唑烷二酮类药物是以氨基比林类药物为先导，经结构改造得到的一类抗炎药物。主要有保泰松和羟布宗（又称作羟基保泰松），后者是前者的活性代谢物，毒副作用小于前者。

　　保泰松的解热镇痛作用不强，但有良好的消炎镇痛作用，在临床上用为抗炎药。它的毒副作用较大，除胃肠道刺激及过敏反应外，对肝脏及血象也有不良的影响。羟布宗有较好的消炎镇痛作用，且毒性较低，副作用较小，应用于临床。

　　☆ ☆☆☆☆考点5：芳基烷酸类非甾体抗炎药

　　1.芳基乙酸类

　　（1）吲哚美辛

　　【化学名称】2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

　　【理化性质】本品为类白色或微黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味；溶于丙酮，略溶于乙醚、乙醇、甲醇及氯仿，微溶于苯，极微溶于甲苯，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。mp.158～162℃。pKa为4.5.

　　室温下在空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH为2～8时较稳定，在强酸或强碱条件下水解，生成的2-甲基吲哚-5-甲氧基-吲哚-3-乙酸或其脱羧物可氧化变色。

　　【临床用途】本品对炎症疼痛作用明显，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一。主要作为对水杨酸类不耐受、疗效不显著时的替代药，也可用于急性痛风和炎症发热。

　　在非甾体抗炎药中，吲哚美辛对中枢神经系统的影响最为显著，表现为精神抑郁，幻觉，精神错乱等，对肝功能与造血系统也有影响，过敏反应和胃肠道反 应亦较常见。本品主要用于成人，对有精神性疾病患者、老年人慎用，对孕妇、哺乳妇女、14岁以下儿童及消化道溃疡和阿司匹林过敏者禁用。

　　（2）舒林酸

　　【结构特点】舒林酸是在吲哚美辛的结构改造中，把吲哚环的-N=换成-CH=，得到茚类的衍生物。

　　【临床作用】本品具镇痛、抗炎、解热作用，t1/2为2.5小时。用于风湿性、类风湿性关节炎，急性痛风。其抗炎效果是吲哚美辛的1/2，镇痛作 用略强，易被人体吸收，其副作用较吲哚美辛为小。本品在体外无效，在体内甲砜基还原为甲硫醚的活性代谢物而显活性。因甲硫醚化合物自肾脏排泄较慢，半衰期 长，故起效慢、作用持久。

　　（3）双氯芬酸钠（双氯灭痛）

　　【化学名称】2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠。

　　【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末，有刺鼻感；略溶于水，易溶于乙醇。1%的水溶液pH为6.5～7.5，双氯芬酸的pKa为4.5.

　　【临床用途】本品抗炎、镇痛和解热作用很强。其镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍。药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。

　　【体内代谢】本品口服吸收迅速，服用后1～2小时内血药浓度达峰值，排泄快，长期应用无蓄积作用。用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症和手术后疼痛，以及各种原因引起的发热。

　　双氯芬酸在体内的代谢以两个苯环的氧化为主，代谢产物的活性低于双氯芬酸钠。主要副作用为胃肠道反应，肝肾损害或有溃疡病史者慎用。

　　（4）萘丁美酮（萘普酮）

　　是非酸性的前体药物。经小肠吸收，在肝脏首关代谢为类似萘普生的活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸，故将其列为芳基乙酸类药物。该代谢物对环氧合 酶-2（COX-2）有选择性抑制作用。本品无一般芳基乙酸类药物的羧基，服药后对胃肠道的刺激作用较小。用于治疗类风湿性关节炎。

　　（5）芬布芬

　　本品是一前体药物，具有酮酸型结构。在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用。

　　联苯乙酸是环氧合酶的抑制剂，其消炎作用介于吲哚美辛与阿司匹林之间。本品口服可避免直接服联苯乙酸对胃肠道的刺激，胃肠道反应较小。本品用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，亦用于牙痛、手术后疼痛、外伤疼痛的止痛。

　　2.芳基丙酸类

　　代表性药物有布洛芬、萘普生、酮洛芬。它们的共同结构特点是芳基丙酸为母体，羧基-α-碳含有手性。

　　（1）布洛芬

　　【化学名称】2-（4-异丁基苯基）丙酸。

　　【理化性质】本品为白色结晶性粉末，稍有特异臭。几乎不溶于水，可溶于丙酮、乙醚、氯仿、氢氧化钠或碳酸钠水溶液，pKa为为5.2.

　　【临床用途】本品的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

　　【体内代谢】本品口服吸收快，半衰期短，在体内与蛋白质结合率高。用药后血药浓度变化大。服药后70%成代谢物从尿中排泄，代谢物主要为异丁基上 的氧化。布洛芬使用消旋体，其药理作用虽主要来自S（+）异构体，在体内R-对映体可转变成S-对映体，故使用时不必拆分，可用外消旋体。

　　（2）萘普生

　　【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末。几不溶于水，溶于醇，略溶于乙醚。[α]D20+63°～+68.5°（C=1，CHCl3）。在日光照射下变色，需避光保存。pKa为4.2.

　　【临床用途】临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。抑制前列腺素生物合成的活性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其1/300.本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风湿性脊椎炎等疾病。

　　【体内代谢】本品口服吸收迅速而完全，部分以原形从尿中排出，部分以葡萄糖醛酸结合物的形式或以无活性的6-去甲基萘普生从尿中排出。与血浆蛋白有高度的结合能力，故有较长的半衰期（12～15小时）。

　　（3）酮洛芬（苯氧布洛芬）

　　【临床用途】本品为芳基烷酸类化合物，具有镇痛消炎及解热作用。解热作用比吲哚类强4倍，比阿司匹林强100倍，消炎镇痛作用比阿司匹林强150倍，消炎作用较布洛芬强，副作用小，毒性低。口服自胃肠道吸收。

　　本品用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎，骨关节炎，关节强硬性脊椎炎及痛风等。

　　☆☆☆☆考点6：1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药

　　1，2-苯并噻嗪结构的抗炎药又称为昔康类，是体内环氧合酶的抑制剂。该类药物的半衰期一般较长，可一天给药一次。这类药物的共同特点是①抗炎镇痛效果强、毒性小；②长效非甾体抗炎药；③具有一定的酸性，但结构中不含有羧基，酸性来源于其结构中的烯醇式羟基。

　　代表药物有吡罗昔康、安吡昔康。后者是前者的前体药物，口服后在胃肠道中转化为吡罗昔康产生作用，其安全指数比原药高。舒多昔康、美洛昔康和伊索昔康均为抗炎镇痛效果强、毒性小的长效药物。

　　1.吡罗昔康（炎痛喜康）

　　本品作用略强于吲哚美辛，有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用。副作用较轻微。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。

　　2.美洛昔康

　　美洛昔康具有较强的抗炎活性，可有效地治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。

　　美洛昔康对与炎症有关的COX-2的抑制活性较对COX-1的抑制活性强，因而具有较好的抗炎作用和较少的胃肠道和肾脏的副作用。

　　☆ 考点7：抗痛风药

　　痛风的急性发作是由于沉积在关节组织内的尿酸钠结晶（是人体内嘌呤代谢的最终产物），引起炎症反应的结果。在炎症过程中，滑液膜组织及白细胞中产生大量乳酸盐，使局部的pH值降低，从而促进尿酸进一步沉着。

　　通常非甾体药物只能缓解痛风的疼痛症状，而抗痛风药才能达到针对痛风的治疗作用。促进尿酸排泄的药物可降低血浆中的尿酸浓度，别嘌醇可选择性地抑 制尿酸生物合成，秋水仙碱可能促进粒细胞运动，增加粒细胞吞噬尿酸盐结晶。这几种药物都可以对抗痛风的发作。此外，解热镇痛药如阿司匹林有促进尿酸排泄的 作用，可以缓解症状，也能用于痛风的治疗。

　　1.别嘌醇

　　【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，mp.350℃以上。在碱液中易溶，微溶于水或乙醇，不溶于氯仿。在pH 3.1～3.4时最稳定，pH值升高，会使本品分解。

　　【体内代谢】本品口服吸收后经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。可抑制肝酶活性，与其他药物合并用药时需注意。别嘌醇及其代谢产物，可抑制黄嘌呤氧化酶，进而使尿酸合成减少，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。

　　【临床用途】临床用于痛风，痛风性肾病。

　　2.丙磺舒

　　【理化性质】本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，mp.198～201℃。溶于丙酮，略溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于水。pKa为3.4.

　　【临床用途】本品抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。

　　本品可竞争性地抑制弱有机酸类药物，如青霉素在肾小管的分泌，增加这些抗生素的血药浓度，延长它们的作用时间。可作为辅助用药。

　　3.秋水仙碱

　　【理化性质】本品为淡黄色结晶性粉末，遇光色变深，需避光密闭保存。

　　【临床用途】秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般性的疼痛、炎症及慢性痛风均无效。其主要作用是通过与粒细胞的微管蛋白结合，妨碍粒细胞的活动，消炎和抑制粒细胞浸润。

　　秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用。毒性较大，胃肠反应是严重中毒的前兆，症状出现应立即停药。

　　☆ ☆☆☆考点1：吗啡生物碱

　　来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。

　　盐酸吗啡

　　【结构特点】吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳原子（C5，C6，C9，C13，C14），有旋光 性。天然存在的吗啡为左旋体，水溶液的[α]=-98°。本品的[α]=-110.0°～115.0°（C=2，H2O）

　　吗啡既含有酸性的酚羟基，又有碱性的叔胺基团，为两性药物。其pKa（HA）、pKa（HB+）分别为9.9、8.0.吗啡与酸可生成稳定的盐，如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐。临床上常用吗啡的盐酸盐。

　　【理化性质】①本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

　　②吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光，密封保存。

　　③吗啡盐类水溶液的稳定性与溶液的pH值有关：在酸性溶液中较为稳定，而在中性或碱性溶液中则易被氧化。故在配制吗啡注射液时，通常调整pH值在 3～5左右。此外，由于吗啡的氧化反应为自由基反应，空气中的氧、日光和紫外线照射或铁离子均可促进此反应。故其注射液除调pH外，还可充氮气，或加入焦 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和EDTA-2Na等作稳定剂。吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿朴吗啡，阿朴吗啡为多巴胺激动剂，可兴奋中枢的 呕吐中心，临床上用作催吐剂。阿朴吗啡具有邻苯二酚结构，极易被氧化。可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色；也可在碱性情况下被碘试液氧化。［医学教 育网 搜集整 理］

　　④本品加甲醛硫酸试液，显紫堇色，称Marquis反应。本品与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色，最后变为绿色，此显色反应称Fr？hde反应。这两个显色反应为吗啡生物碱特有的呈色反应。

　　【临床用途】吗啡作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静作用。临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药。已证实在肠道中存在有阿片受体，故吗啡能产生便秘的不良反应。

　　☆ ☆☆考点2：半合成镇痛药

　　吗啡的镇痛作用很强，但易成瘾，并有抑制呼吸中枢的副作用。寻找无成瘾性的镇痛药一直是药物化学家的目标。吗啡分子中有一些易进行化学修饰的部 位，例如3位、6位的羟基，7、8位间的双键和17位氮上的取代基等。人们在上述的位置上对吗啡进行结构改造。另外，以蒂巴因为原料，也得到一些半合成的 6，14-乙撑基桥的有特色的镇痛药物。代表药物见下表：

　　常见的半合成镇痛药

　　盐酸钠络酮

　　本品水溶液为酸性，pH为3.0～4.5，游离酚羟基遇三氯化铁试液显淡蓝紫色。当吗啡类药物氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等 3～5个碳的取代基取代后，一般镇痛作用减弱，成为阿片受体拮抗剂或拮抗性镇痛药。纳络酮17位氮原子上为烯丙基取代，是阿片受体的纯拮抗剂，对阿片受体 拮抗作用的强度依次为μ＞κ＞δ受体。纳络酮是研究吗啡受体的重要工具药物。在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂。

　　☆☆☆☆☆考点3：合成镇痛药

　　合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

　　1.吗啡喃类

　　吗啡的结构中去掉E环称为吗啡喃，左啡诺镇痛作用比吗啡增强4倍，而且由于亲脂性加大，作用时间可维持8小时。布托啡诺是阿片μ受体拮抗剂，同时是κ受体激动剂，成瘾性小。这种具有激动-拮抗双重作用的药物，被称为部分激动剂。代表药物为酒石酸布托啡诺。

　　酒石酸布托啡诺

　　【理化性质】本品为白色粉末，易溶于水和稀酸。需密闭保存，注射液要避光保存。

　　【临床用途】本品用于中度和重度疼痛患者的镇痛，也可作为麻醉的辅助用药，肌内注射后10分钟开始显效，可持续3～4小时。药理作用类似喷他佐辛，长期使用本品可导致吗啡类药物的依赖性，但本品被滥用的可能性较小。

　　2.苯吗喃类

　　吗啡喃进一步除去C环称苯吗喃类，但在C环断裂处保留小的烃基作为C环的残基，使立体构型与吗啡更相似。这类结构的显著特点是氮原子上甲基衍生物的镇痛作用通过κ受体激动剂介导，大多对μ受体有拮抗作用，成瘾性低，也属于具有激动-拮抗双重作用的拮抗性镇痛药。

　　喷他佐辛（镇痛新）

　　为阿片受体部分激动剂，作用于κ型受体，大剂量时有拮抗吗啡的作用。

　　临床上主要用于镇痛，镇痛强度为吗啡的1/3.优点是副作用小，成瘾性小，是第一个非麻醉性镇痛药。

　　它的类似物还有非那佐辛，镇痛作用约为吗啡的10倍，并有肌肉松弛的作用，成瘾性很小。在苯环上引入对氟苯酮得到氟镇痛新（ID-1229），镇痛作用强于非那佐辛。

　　3.哌啶类

　　哌替啶是第一个合成类镇痛药，镇痛作用相当于吗啡的1/6～1/8，成瘾性也显著降低。在哌啶环的3位引入甲基，得到一对光学异构体阿法罗定和倍他罗定。当哌替啶结构中哌啶环上的氮一甲基以较大的基团取代时，可使镇痛作用增强。

　　例如匹米诺定（去痛定）。在苯基和哌啶之间插入氮原子，使原来的酯成为酰胺，得到4-苯胺基哌啶类，镇痛作用更强，其中芬太尼镇痛作用比吗啡强80倍。在芬太尼哌啶环4位引入小的烷基或烷氧基团，1位引入杂环，可得到活性更强的药物，例如舒芬太尼和阿芬太尼。

　　（1）盐酸哌替啶（度冷丁）

　　【化学名称】1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。

　　【结构特点】本品结构中含有酯键，但由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小。

　　【理化性质】本品为白色结晶性粉末，味微苦。mp.186～190℃。易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚。水溶液pH为4.5～5.5.pKa为8.7.

　　盐酸哌替啶水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体，mp.30～31℃。

　　哌替啶口服给药受首过效应影响，生物利用度约为50%，故采用注射给药。

　　【体内代谢】本品在肝脏代谢，主要为酯水解和N-去甲基化产物如哌替啶酸、去甲哌替啶酸和去甲哌替啶，并与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。去甲哌替啶的镇痛活性仅为哌替啶的一半，而惊厥作用则大两倍。

　　【临床用途】哌替啶为阿片μ受体激动剂，镇痛活性仅为吗啡的1/10，且成瘾性弱，不良反应减少。但本品起效快，作用时间短，常用于分娩疼痛的止痛，对新生儿呼吸抑制作用的影响也较小，本品还具有解痉作用。

　　（2）枸橼酸芬太尼

　　【临床用途】芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似。本品的镇痛效力强，成瘾性亦强。其镇痛作用出现较快，持续时间短。可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用。

　　【体内代谢】芬太尼主要在肝脏代谢，代谢产物及约10%的原型药物经肾由尿排出。一般不良反应可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等。

　　4.氨基酮类（苯基丙胺类）

　　本类药物无吗啡类药物通常具有的哌啶环，是一种开链的高度柔性分子。代表药物为美沙酮和右丙氧芬。

　　（1）盐酸美沙酮

　　【理化性质】本品为无色结晶或白色结晶性粉末，溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。mp.230～234℃。本品游离碱的pKa（HB+）为8.3，1%的水溶液pH为4.5～6.5.水溶液不稳定，在光照下变色。

　　【结构特点】本品的C-6为手性碳，其左旋体[α]25D-145°，镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。

　　【体内代谢】在体内主要代谢途径是N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基还原等。代谢产物仍具镇痛作用且作用时间较长。

　　【临床用途】本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强过吗啡和哌替啶。适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用。本品的有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小。但本品的成瘾性较小，临床上用于戒除海洛因成瘾的替代疗法。

　　（2）右丙氧芬

　　【结构特点】本品临床使用右旋体，用于轻度和中度疼痛的止痛，其镇咳作用很小，而左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。

　　【临床用途】本品主要用于与阿司匹林、对乙酰氨基酚等解热镇痛药复方制剂中。在推荐剂量时副作用较吗啡小很多；但过量使用，会导致严重的毒副反应，甚至致死。

　　5.其他合成镇痛药

　　（1）盐酸布桂嗪

　　【临床用途】本品镇痛作用约为吗啡的1/3，显效速度快，一般注射后10分钟起效。临床上用于各种疼痛，如神经痛、手术后疼痛、腰痛、灼烧后疼痛、排尿痛及肿瘤痛。偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失，连续使用本品可致耐受和成瘾，故不可滥用。

　　（2）苯噻啶

　　【临床用途】本品为组胺H1受体拮抗剂，具有较强的抗组胺作用及较弱的抗乙酰胆碱作用，用于偏头痛的预防，有镇静作用。

　　（3）盐酸曲马多

　　【结构特点】本品结构中2-[（二甲氨基）甲基]与1-（3-甲氧基苯基）呈反式，临床用外消旋体。为μ阿片受体激动剂，还可通过抑制单胺的重摄取阻断疼痛的传导。

　　【临床用途】镇痛作用显著，ED50比吗啡大9倍。用于中重度、急慢性疼痛的止痛。对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。

　　☆ 考点4：镇痛药的构效关系

　　绝大多数临床使用的镇痛药在构效关系上符合阿片受体的三点结合学说。构效关系归结如下：

　　1.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点结合。

　　2.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合。

　　3.凸出于吗啡环平面的碳15，16位的亚乙基与受体凹槽结合。

　　☆ ☆☆考点5：镇咳祛痰药

　　咳嗽和咯痰是呼吸系统的常见症状。通常由感染性炎症、变态反应等疾病引起。

　　1.镇咳药

　　药物可抑制咳嗽反射的各个环节而起到镇咳的作用。依作用部位分为中枢性和外周性镇咳药两大类。

　　（1）中枢性镇咳药。这类药可直接抑制延脑咳嗽中枢产生镇咳作用。例如：可待因、福尔可定、氯丁替诺和异米尼尔（咳得平）。

　　这类药物中，可待因、福尔可定等属吗啡类镇痛药，也具有成瘾性，属特殊管理药品，应控制使用。

　　磷酸可待因

　　【临床用途】本品对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。临床主要用于镇咳，治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。有少量痰液的患者，宜与祛痰药合用。

　　在治疗剂量的范围，可待因的副作用比吗啡小得多，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也有成瘾性。

　　【体内代谢】本品口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行，约有8%的可待因代谢后生成吗啡，其代谢物也会产生成瘾性，其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物在肾脏以葡萄糖醛酸结合物的形式排出。

　　（2）外周性止咳药。这类药物通过抑制咳嗽反射中的传感、传入神经和传出神经控制咳嗽。喷托维林为非成瘾性镇咳药，并有局麻作用。苯丙哌林显效迅速。苯佐那酯通过麻醉呼吸道黏膜感受器而发挥止咳作用。

　　2.祛痰药

　　当呼吸道有炎症时，粘液分泌过多，同时粘度增大，使咳出困难，常用祛痰药使粘痰易于咳出。祛痰药依作用方式可分为痰液稀释药和粘痰溶解药两类。前 者可促进粘液分泌，使痰液稀释，易于咳出。如愈创甘油醚等，口服后因刺激胃粘膜引起轻度恶心，反射性地促进呼吸道液体分泌增加而稀释粘痰，使之易于咳出。 后者可降解痰中的粘性成分，使痰液化，降低痰液粘度。如溴己新、氨溴索和乙酰半胱氨酸等。

　　盐酸溴己新（盐酸溴己胺）

　　【化学名称】N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐。

　　【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。在水中极微溶解，微溶于乙醇或氯仿，可溶于冰醋酸。本品固态对光稳定。mp.239～243℃，熔融时同时分解。需避光保存。

　　【临床用途】本品可降低痰液的粘稠性，用于支气管炎和呼吸道疾病。

　　【体内代谢】口服易吸收，代谢物为氨溴索。此代谢物与葡萄糖醛酸结合，以结合物的形式从尿中排出。