促肾上腺皮质激素（adrenocorticotropic hormone，acth）简称“促皮质激素”。是垂体前叶分泌的一种激素，其功能主要是刺 激肾上腺皮质分泌糖皮质激素（主要是氢化可的松和少量可的松），在肾上腺皮质功能良好时才能显效，其作用、用途及不良反应与糖皮质激素相似。

　　[作用特点]

　　1、作用弱：因受肾上腺皮质分泌量的限制；

　　2、作用较慢；

　　3、对肾上腺皮质萎缩、功能完全丧失者无效；

　　4、为多肽化合物，易被消化酶分解破坏，不宜口服。

　　[用途] 主要配合糖皮质激素长期治疗，与糖皮质激素交替使用，可防止肾上腺皮质机能减退症；也用于长期激素治疗的撤停；在有些情况下比直接用糖皮质激素好，如小儿患者、肌病。

　　[不良反应及注意事项] 与糖皮质激素相似，应粗制品含较多杂蛋白和多肽，配伍禁忌较多，多主张单独滴注。

　　[制剂] 有短效粗制剂、短效精制剂、长效制剂等。

　　三、甲状腺激素与抗甲状腺药：

　　（一）甲状腺激素：

　　甲 状腺激素由甲状腺分泌。有效成份为甲状腺素（thyroxine，t4）与三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，t3），t4占绝大部 分。t4在转运过程中与血浆蛋白结合牢固，游离的较少，需转变为t3才发挥作用，每天仅10%被代谢，作用时间较长，半衰期正常人为6-7天，甲状腺功能 低下者为9-10天。t3与血浆蛋白结合较松，游离的较多、作用快、强、短，半衰期为1.4天。

　　[作用和用途]

　　1、促进生长发育： 幼儿甲状腺机能不足或新生儿缺碘时，基础代谢率低、生长发育缓慢、骨骼短小、身体矮小、智力低下、怕冷迟钝，称为呆小病（克汀病）。甲状腺激素具有促进钠 和水排出的作用，成人甲状腺激素分泌不足时，称为甲状腺机能减退症，产生水钠潴留，大量结合蛋白在皮下积聚而形成粘液性水肿，表现为眼睑浮肿、唇厚、舌 肥、手指肥短、毛发干枯、皮肤粗厚干皱、皮下粘液堆积、面容呆木、怕冷等症状。

　　2、促进代谢：甲状腺机能亢进病人（简称甲亢）甲状腺激素分泌 过多，促进新陈代谢，基础代谢率可升高20-80%，表现为怕热、多汗、易饥、消瘦、易激动、心悸、突眼、手震颤等症状，严重者产生甲状腺危象（高热 >39、心率140-200、大量出汗、虚脱、血压下降、昏迷等）。垂体瘤、甲状腺癌或甲状腺良性瘤均可引起甲亢症状。

　　有人认为甲亢属 自身免疫性疾病，为第v型（又称刺激型）变态反应，患者血清中有一种长效的甲状腺刺激素（lats），是种igg，是由甲状腺细胞成分刺激机体而产生的一 种自身抗体。这种抗体与甲状腺细胞结合后，有兴奋刺激作用，使甲状腺细胞代谢增加，蛋白质合成加强，产生大量甲状腺激素而引起甲亢。故有时也选用糖皮质激 素，通过抗免疫作用进行治疗。

　　3、维持神经系统兴奋性：特别是提高交感神经的兴奋性有明显作用。

　　4、使心脏活动加强加快：除提高交感神经兴奋性，尚可直接作用于心脏，提高心肌细胞及窦房结的兴奋性，使心脏活动加强加快。

　　5、用途： 本品可用于治疗呆小病，以预防为主；也用于治疗粘液性水；由于甲状腺片可替代内源性甲状腺激素不足，同时抑制促甲状腺激素的分泌，故可用于治疗单纯性甲状腺肿。

　　[制剂]

　　1、甲状腺（thyroideum）：为牲畜甲状腺干粉。制成片剂用于粘液性水肿和呆小病。

　　2、甲状腺素（thyroxinum）：系人工合成，其中l-甲状腺素0.1mg相当于甲状腺片60mg，作用缓慢而持久。

　　3、三碘甲状腺原氨酸钠（triiodothyronium NATricum）：作用快而强。

　　（二）抗甲状腺药：

　　甲 状腺激素的生物合成分为四个环节：摄入碘；经过过氧化物酶作用，氧化成活性碘（i°）；活化碘迅速使酪氨酸碘化产生碘化酪氨酸；2分子碘化酪氨酸通过缩合 酶作用，缩合成甲状腺激素，附着在甲状腺球蛋白分子上并贮存在滤泡中，经过溶酶体的蛋白酶水解，游离的甲状腺激素，经腺泡上皮细胞释放入血。

　　1、 硫脲类：常用的有甲基硫氧嘧啶（methylthiouracil）、丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil）、他巴唑（甲巯基咪唑， tapazol，methylmazole）和卡比马唑（甲亢平，carbimazole，neomercazole）。作用：是抑制甲状腺激素的合成， 主要是抑制过氧化物酶，从而抑制碘离子的氧化，阻碍碘离子转变为活性碘，使酪氨酸不能碘化，抑制一碘酪氨酸的碘化；抑制缩合酶从而抑制了2个二碘酪氨酸分 子缩合形成甲状腺激素。

　　作用特点：因不能对抗已合成的甲状腺激素的作用，须经过数日贮于腺泡内的甲状腺激素耗尽后才发挥疗效；因血中甲状腺激 素浓度降低，垂体前叶促甲状激素分泌增多，刺激腺体组织增生肿大、变软、变脆甚至出现压迫症状，易于出血而增加手术困难；部分病例突眼症状可能加重。甲基 硫氧嘧啶和丙基硫氧嘧啶作用弱、慢、短，甲基硫氧嘧啶不良反应发生率高，白细胞减少明显，常用丙基硫氧嘧啶；他巴唑和卡比马唑作用强、快、较长，他巴唑作 用最强，但过敏反应多见，卡比马唑是他巴唑的代谢产物，不良反应较少，但作用更缓慢更长。四药间有交叉过敏反应。

　　用途：主要用于甲亢的内科治疗，如轻、中度甲亢或不宜手术与术后复发的病例、甲状腺腺体较小、病程短、病情较轻、心率在110次以下、基础代谢率+50%以下、二十岁以下的青少年、妊娠妇女、合并有甲状腺炎等。也用于甲亢术前准备和甲亢危象的治疗。

　　2、 碘及碘化物：作用：小剂量碘剂有促进甲状腺激素合成和释放的作用。食物中长期缺碘时，甲状腺激素合成减少，促甲状腺激素分泌增多，甲状腺组织发生代偿性增 生肥大，引起轻度、重度或结节性单纯性甲状腺肿，又称为地方性甲状腺肿（俗称"大脖子病"）。甲状腺组织代偿性增生肥大，可加强碘和利用和周转，缺碘时基 本上可满足需要，一般不出现明显的甲状腺机能减退症状，称为单纯性甲状腺肿。但如缺碘过于严重，也可出现甲状腺机能减退症状。补充生理量碘剂，甲状腺激素 合成和释放增加，升高的甲状腺激素浓度使下丘脑-垂体前叶促甲状腺激素分泌减少，甲状腺腺体可缩小。故小剂量碘剂用于防治单纯性甲状腺肿。

　　而 大剂量碘剂则具有抗甲状腺作用。可能是抑制甲状腺球蛋白分解酶，从而抑制甲状腺激素的游离，阻止甲状腺激素释放入血，使血中甲状腺激素减少，达到治疗甲亢 的目的。大剂量也能抑制垂体分泌促甲状腺激素，甲状腺素腺体缩小、变硬，血管网减少，充血减轻，有利于手术；能改善突眼症状、减慢心率及降低基础代谢率； 因其抗甲状腺作用在2周达高峰，宜于术前2周加服大剂量复方碘溶液。 作用特点是快（1-2天）、强、短，但不能完全缓解症状。故大剂量用于甲状腺危象， 但须配合大剂量硫脲类药物。 注意碘过敏。

　　3、放射性碘化钠（131i）溶液  liquor natrii iodidi：可高度集于甲状腺组织，释放出b-射线及少量g-射线，破坏腺体细胞，使腺体缩小（类似手术切除）。 因射 程短（0.5-2mm）而不影响邻近组织。服药后3-4周出现疗效，1个月可消除，3-4个月可恢复到正常甲状腺水平。故服本品2周内仍需服硫脲类抗甲状 腺药。重症病例先用抗甲状腺药缓解后，再用放射治疗，以免引起危象。主要用于甲状腺癌、对用抗甲状腺药过敏或长期治疗无效的甲亢者、甲亢并有心血管疾病、 糖尿病等不能手术者、经甲状腺次全切除术后复发者等。 不良反应是甲状腺机能减退和白细胞减少。

　　4、对氨基水杨酸钠（pas-na）：能在体 内结合大量碘，从而抑制甲状腺激素的合成，而发挥抗甲状腺作用。用于对硫脲类有毒性反应的轻、中度甲亢患者，或在一些无手术及131i治疗条件的地区的患 者；用于用碘剂无效、基础代谢率不降低、又无法手术时，为手术创造条件；甲亢合并结核病患者；甲亢伴有白细胞减少者。主要不良反应是胃肠道刺激。

　　5、糖皮质激素：大剂量糖皮质激素可稳定溶酶体膜，阻止蛋白水解酶释放，从而抑制甲状腺激素的释放，降低血中甲状腺激素浓度，用于缓解甲状危象。对可能属于自身免疫性疾病的甲亢有缓解作用。

　　四、降血糖药：

　　（一）注射用降血糖药：

　　胰 岛素 insulin：易被消化酶破坏，须注射给药。正常人空腹血糖<3.9mmol/l称为低血糖；持续高于8.8mmol/l为高血糖，此浓度 （习惯称为"肾糖阈"）时，肾小球滤过液含糖过多，超过肾小管对它重吸收的最大限度，便产生糖尿。胰岛素是胰腺b细胞生成和分泌的一种激素，是体内唯一降 血糖物质。糖尿病者胰岛素分泌绝对或相对不足，致葡萄糖生成增加及氧化利用减少，使血糖升高。由于糖氧化利用障碍，机体动用大量脂肪分解供能，同时可伴有 过多酮体（乙酰乙酸、b-羟丁酸、丙酮的总称，为脂肪代谢中间产物）产生，可造成酮血症酸中毒、酮尿及昏迷。糖尿病有两种，一种胰岛丧失分泌胰岛素能力， 另一种分泌能力不足，经一定刺激尚可恢复正常分泌量。

　　胰岛素对糖代谢的作用：①促进葡萄糖进入肌肉和脂肪组织细胞内，加速葡萄糖代谢利用；② 诱导葡萄糖激酶合成，使细胞内葡萄糖易转变为6-磷酸葡萄糖；能促进糖酵解特异酶（如磷酸果糖激酶、丙酮酸脱氢酶等）合成，促进糖酵解与氧化，促进利用； ③激活糖原合成酶，促进葡萄糖合成糖原；④促进葡萄糖转化为脂肪；⑤抑制糖异生；⑥抑制糖原分解。

　　对脂肪代谢的作用：促进脂肪酸进入细胞，增加脂肪合成和储存，抑制脂肪分解，血中游离脂肪酸减少，胆肥胖加重。减少脂肪利用可纠正糖尿病酮血症酸中毒、酮尿等各种症状。

　　对蛋白质代谢的作用：促进aa进入细胞，促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，增强体质。

　　还能促进k+、po43-进入细胞，从而降低血钾浓度，减轻酸中毒。

　　本品主要用于治疗重型糖尿病、轻中型饮食及口服药不能控制的糖尿病、并发酮血症酸中毒、高热、昏迷、感染等急症的糖尿病、孕妇糖尿病、大手术前后、继发性糖尿病、高血钾症、病毒性肝炎、精神分裂症等。尚可用于营养不良、消瘦、胃下垂等。

　　胰岛素制剂有：速效类的正规胰岛素和注射用胰岛素，中效类的低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素，长效类的精蛋白胰岛素混悬液和长效胰岛素锌混悬液。长效类起效也慢，不能用于抢救等。主要不良反应是低血糖、过敏反应、低血钾症等。

　　（二）口服降血糖药：

　　1、 磺酰脲类：常用的有甲苯磺丁脲（甲糖宁tolbutamide，d-860）、甲磺吡脲（gliclazide）、氯磺丙脲 （chlorpropamide）及优降糖（glybenzcyclamide，glibenclamide）等。本类药对正常和糖尿病人都有降血糖作 用。主要通过刺激胰岛b-细胞释放胰岛素。还可抑制胰岛素水解酶，阻止胰岛素降解。作用特点：弱、慢、持久；对胰岛功能丧失者无效；有肥胖倾向。主要用于 成年后起病的轻、中型糖尿病，与胰岛素或双胍类合用可提高疗效。也可治疗尿崩症，氯磺丙脲可增强抗利尿激素的作用，使尿量明显减少。与氢氯噻嗪合用，可提 高疗效。用药期间须定期检查血象和肝功能。

　　2、双胍类：包括苯乙双胍（降糖灵，phenformin）及二甲双胍（降糖片， metformin）。作用特点：通过抑制糖在胃肠道的吸收，增加糖的无氧酵解，产生降低血糖作用。对正常人几无降糖作用，也不刺激b-细胞释放胰岛素， 不增加胰岛素水平。降低血糖作用比磺酰脲类强10倍。主要用于轻、中型糖尿病，对青幼型糖尿病亦有效。不良反应也相对多见，主要为胃肠道反应；大剂量时注 意乳酸性酸中毒和酮尿，二甲双胍又较苯乙双胍轻。

　　3、抑葡萄糖甙酶acarbose：可在小肠竞争性地抑制糖甙水解酶，从而降低碳水化合物分解为葡萄糖，延迟并减少小肠中葡萄糖吸收，具有降低饭后高血糖的作用。用于各型糖尿病。

　　五、性激素

　　（一）女性激素：

　　1、 雌激素：卵巢分泌的是雌二醇（estradiol），多种强效和长效制剂如，炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚 （quinestrol）、苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate）、戊酸雌二醇（长效）等，均以雌二醇为母体，都是甾体激素。人工合成的 己烯雌酚（乙菧酚，diaethylstilbestrol）、己烷雌酚（hexestrol）等，作用时间长，可口服。雌二醇口服吸收后易在肝内破坏， 作用时间较短，常制成苯甲酸酯油剂供肌注。炔雌醇和己烯雌酚不易被肝脏破坏，口服效果较好。

　　本类制剂的作用：

　　（1）可促进未成年女性性征和性器官发育成熟。

　　（2）维持成年女性性征，参与月经周期形成。雌激素能激活蛋白合成酶系统，促进子宫内膜和肌层的蛋白质和核酸合成，使子宫内膜增生加厚（增殖期变化），并在黄体酮协助下，使子宫内膜进而转变为分泌期状态，使宫颈粘液增多变稀，利于精子通过。

　　（3）较大剂量时，可反馈抑制下丘脑-垂体系统，抑制催乳素分泌，抑制垂体促性腺激素分泌，抑制促卵泡素分泌，抑制卵泡发育成熟，抑制排卵。

　　（4）对抗雄激素作用；还有轻度水钠潴留作用、增加骨骼钙盐沉积、加速骨骺闭合、使甘油三酯（tg）升高和胆固醇下降。

　　雌激素主要用于：子宫发育不全、闭经或月经过少、更年期综合症、老年性阴道炎、女阴干枯症、功能性子宫出血、停止哺乳后的乳房胀痛、前列腺肥大、前列腺癌、痤疮、绝经期和老年性骨质疏松、避孕等。

　　注意：孕妇不要使用己烯雌酚，因为在妊娠早期应用，则出生的女孩在青春期可患阴道腺癌。

　　[附]氯菧酚胺（克罗米酚）clomiphene：具有较弱的雌激素活性，可有效阻断较强的雌激素作用。它能促进垂体前叶分泌促性腺激素，可诱使排卵障碍或月经不调者的卵巢排卵，可能是阻断雌激素对下丘脑的负反馈性抑制作用。临床用于不孕症和闭经等。

　　2、孕激素：主要由卵巢的黄体分泌，故称黄体酮。从黄体酮衍生而得的17a-羟孕酮类有：安宫黄体酮（甲羟孕酮）、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸孕酮；从妊娠素衍生而得的19-去甲基睾丸酮类有：炔诺酮、双醋炔诺醇、18-甲基炔诺酮等。

　　孕激素的主要作用：保证受精卵的种植和维持妊娠。

　　（1） 月经后期，于雌激素作用基础上，使子宫内膜继续增生和腺体血管增长，表现为子宫内膜充血、增厚、腺体分泌，使内膜由增生期转化为分泌期，为受精卵安全植入 内膜作好准备。着床后使胚胞继续发育。当卵巢功能障碍，孕激素分泌不足，而卵泡仍可继续分泌雌激素时，子宫内膜虽不断增生，但不能进入分泌期，造成行经时 子宫内膜剥脱不全，使月经期延长，出血淋漓不止，若用孕激素治疗，有一定疗效。

　　（2）能使子宫肌弛缓，并降低子宫肌对垂体后叶所产生的催产素的敏感性，抑制子宫活动，使胎儿安全生长。临床常用黄体酮治疗先兆和习惯性流产，也可减缓子宫痉挛性收缩引起的痛经。

　　（3）可抑制垂体前叶黄体生成素（lh）的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。与雌激素配合用于避孕。

　　（4）在雌激素刺激乳腺导管增长的基础上，孕激素可使乳腺腺泡发育，为哺乳作用准备。

　　（5）排卵后，孕激素分泌增多，使基础体温升高0.5度左右，维持到月经来潮前才开始下降。

　　（6）有对抗醛固酮的作用，从而促进钠、氯排泄，起利尿作用。

　　主要用于：先兆性流产与习惯性流产、功能性子宫出血、痛经和子宫内膜异位症、闭经、调经、子宫内膜腺癌和避孕等。

　　注意：19-去甲基睾丸酮类有一定雄激素作用，持久应用可致女性胎儿男性化。

　　（二）雄激素：

　　天然雄激素主要为睾丸酮。男性主要由睾丸分泌，肾上腺皮质次之；女性主要由肾上腺皮质分泌，卵巢次之。

　　睾丸酮不仅具有雄激素作用，还有显著的蛋白质同化作用，人工合成的某些衍生物，雄激素作用弱，同化作用强，称为同化激素。

　　主要制剂有：睾丸酮（素）、甲基睾丸酮（素）、丙酸睾丸酮（素）、苯乙酸睾丸酮（素）、环戊丙酸睾丸酮（素）、去氢甲基睾丸酮（素）、苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、康力龙、康复龙等。（）（）（）

　　作用：（1）促进男性生殖器官发育成熟，并维持男性第二性征。

　　（2）可抑制垂体前叶分泌促卵泡素（fsh）。可减少卵巢分泌雌激素。又可对抗雌激素的作用。

　　（3）雄激素或同化激素具有明显的促进蛋白质合成代谢作用（同化作用），能增长肌肉增加体重，同时减少蛋白质分解（异化作用），降低氮质血症。

　　（4）骨髓功能低下时，大剂量可刺激骨髓造血机能，使红细胞和白细胞增加，特别是红细胞生成较快。

　　（5）雄激素可促进肾小管对水、钠的再吸收，也有保钙、磷的作用。

　　主要用于：无睾症（先天或后天）、类无睾症（睾丸功能不全）、功能性子宫出血、再生障碍性贫血、乳腺癌、虚弱性病人、老年性骨质疏松症及长期应用糖皮质激素的病人。

　　注意：长期应用可引起女性男性化；男性睾丸萎缩、精子生成受抑制；对肝脏有一定毒性；孕妇及前列腺癌病人忌用。

　　六、避孕药

　　（一）主要抑制排卵的药物：

　　卵 巢的产卵和排卵作用及内分泌功能都直接受下丘脑-垂体系统调节。垂体前叶分泌的卵泡刺激素能促进卵泡的生长、发育和成熟过程。成熟卵泡在黄体生成素作用下 排卵。外源性雌激素通过负反馈抑制卵泡刺激素的分泌，从而抑制卵泡的生长、发育和成熟过程。外源性孕激素则能抑制黄体生成素的分泌，抑制排卵过程。雌孕激 素协同抑制排卵过程，避孕效果可达99%以上。

　　本类药根据作用时间分为：

　　1、短效口服避孕药：从月经周期第5天起，每晚服一片，连服22日，不可间断。一般停药后2-4天来月经，若停药7天仍来月经，则开始服下一周期药物。

　　2、长效口服避孕药：从月经来潮第5天服一片，以后每隔28-30服一片。

　　3、长效注射避孕药：如复方己酸孕酮，于月经周期第5天深部肌注2支，以后每隔28或于每次月经周期第11-12天注射一支，如未来月经，仍应按期给药，不可间断。

　　（二）主要阻碍受精的药物：

　　1、低剂量孕激素：如炔诺酮等，可能使宫颈粘液变少而稠厚，不利于精子穿透和营养，阻碍受精过程。但效果略低于前类，且不规则出血发生率较高。

　　2、外用避孕药：具有较强杀精子作用，一般制成胶冻、片剂或栓剂等。常用的有苯乙酸汞、苯硝酸汞、孟苯醇醚等。无明显不良反应。

　　（三）主要干扰孕卵着床的药物：

　　1、双炔失碳酯（53抗孕片）：每次性生活后立即服用一片。主要是使子宫内膜腺体发育转化受抑制，不利于着床；此外还有抑制排卵作用。效果可达99%，不良反应较轻。

　　2、 甲地孕酮（探亲避孕片1号）：为孕激素避孕药，作用环节包括抑制排卵、使宫颈粘液变少而稠、抑制子宫内膜腺体发育转化等。此外还有加速孕卵运行的作用，使 孕卵提前到达子宫，而此时的子宫内膜腺体发育、转化尚未成熟，不利于着床。当日中午、晚上各服1片，以后每晚服1片，结束次日再服1片。效果良好，不良反 应更小。

　　3、炔诺酮：较大剂量时，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，均能抑制子宫内膜腺体发育转化和分泌，不利于孕卵着床。尚可抑制排卵。效果较好，少数有轻度早孕反应。当晚起每晚服1片，超过14片后，接着服1或2号口服避孕片。

　　（四）主要影响子宫和胎盘功能的药物：

　　1、前列腺素（pge、pgea、pge2a）：对各期妊娠子宫均有收缩作用。8周内妊娠对pg很敏感，分娩前也是，可用于引产。月经过期2-7天者，将pg定时置入阴道中，成功率90%以上。

　　2、天花粉：为瓜蒌块根。对胎盘滋养叶细胞有特异性损害作用，使滋养叶细胞变性、坏死、阻断胎盘血循环而导致胎儿死亡而娩出。用于中期妊娠、死胎及过期孕妇的引产。

　　（五）男性节育药：

　　棉酚：为棉花根、茎、种子中所含黄色酚类物质。可使睾丸曲细精管萎缩，精子数量减少直至无精子。停药后可逐渐恢复。有效率99.98%.个别有肝损害。

　　（六）免疫避孕疫苗：

　　1、抗激素避孕疫苗：由人绒毛膜促性腺激素及其b-亚单位和多种多肽片断（羧基端37肽）制备，在体内可产生抗黄体抗体。但不影响垂体功能。但个体差异较大。动物试验中，使猴黄体期缩短，多次交配未能怀孕。

　　2、抗精子避孕疫苗：系乳酸脱氢酶。为在精子发生过程中形成，定位于精子中、尾部，具有组织专一性（不干扰其它器官），对雌性，可阻碍受精；对雄性能诱发无精子。 其免疫效应是封闭受精和抗体诱发精子凝集和制动作用，而达到不孕效果。目前约80%有效。

　　3、抗卵子避孕疫苗：如分离纯化的猪卵透明带抗原，可能的作用是：溶解或封闭获得精子的受体，使精子失活；与抗体反应，在透明带外表而形成致密沉淀层，使酶不起作用，起到阻止、破坏和干扰精卵结合的作用；干扰卵膜的脱壳过程，阻止受精卵着床。