本品1965年上市,为利福霉素的人工半合成品,具有广谱抗菌作用。
(一)抗 菌 作 用:抗菌谱(广)
强1.g+、g-球菌:金葡、链、肺炎、脑膜炎
2.tb
3.麻风杆
敏感 g-杆菌:变形、大肠、流感
衣原体、支原体
某些病毒
机理:抑制dna依赖的rna多聚酶 阻mrna合成 抑菌、杀菌。
耐药性:易产生;不宜单用。可能是rna多聚酶β亚单位突变,结合减少所致。
(二)药动学
1.吸收:口服吸收好,f为90-95%,维持12小时不宜餐后服或同时服pas主张晨顿服,若必须与pas联合用应间隔6小时。[医学教 育网 搜集整理]
2.分布:同异烟肼,分布均匀。
3.代谢:同异烟肼(乙酰化)。
4.排泄:主为胆汁、肾排,尿、大便、唾液、痰、泪液呈橘红色;巩膜、皮肤可黄染。
(三)临床应用
1.结核 适合于各型结核,应加其他第一线药,联合用药。
2.麻风 为联合用药的必要组分,作用快、强。
3.其他细菌感染 耐药金葡及其他细菌感染:如肺炎、 肺脓肿、心内膜炎、败血症、胆道感染、细菌性脑膜炎、沙眼、病毒性角膜炎等。
(四)不良反应
1.消化道刺激症状:恶心、腹泻等,一般不影响治疗。
2.肝毒性:转氨酶增高、肝肿大、黄疸等,应定期复查肝功能。
3.过敏反应:皮疹、药热、血小板及白细胞减少或"流感综合征"-多见于大剂量间间歇疗法(1~2次/w)。
4.神经系统:偶可有嗜睡、共济失调、精神紊乱等。
5.致畸:早孕禁用。
6.诱导肝药酶
① 自身诱导,可致耐受性。
②加速某些药物代谢:皮质激素、雌激素、口服避孕药、双香豆素、普萘洛尔、地高辛、巴比妥类等。