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《药理学》辅导:利福平(rifampicin)

2007-07-21 15:52 来源:
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  本品1965年上市,为利福霉素的人工半合成品,具有广谱抗菌作用。

  (一)抗 菌 作 用:抗菌谱(广)

  强1.g+、g-球菌:金葡、链、肺炎、脑膜炎

  2.tb

  3.麻风杆

  敏感 g-杆菌:变形、大肠、流感

  衣原体、支原体

  某些病毒

  机理:抑制dna依赖的rna多聚酶  阻mrna合成  抑菌、杀菌。

  耐药性:易产生;不宜单用。可能是rna多聚酶β亚单位突变,结合减少所致。

  (二)药动学

  1.吸收:口服吸收好,f为90-95%,维持12小时不宜餐后服或同时服pas主张晨顿服,若必须与pas联合用应间隔6小时。[医学教 育网 搜集整理]

  2.分布:同异烟肼,分布均匀。

  3.代谢:同异烟肼(乙酰化)。

  4.排泄:主为胆汁、肾排,尿、大便、唾液、痰、泪液呈橘红色;巩膜、皮肤可黄染。

  (三)临床应用

  1.结核 适合于各型结核,应加其他第一线药,联合用药。

  2.麻风 为联合用药的必要组分,作用快、强。

  3.其他细菌感染 耐药金葡及其他细菌感染:如肺炎、 肺脓肿、心内膜炎、败血症、胆道感染、细菌性脑膜炎沙眼、病毒性角膜炎等。

  (四)不良反应

  1.消化道刺激症状:恶心、腹泻等,一般不影响治疗。

  2.肝毒性:转氨酶增高、肝肿大、黄疸等,应定期复查肝功能。

  3.过敏反应:皮疹、药热、血小板及白细胞减少或"流感综合征"-多见于大剂量间间歇疗法(1~2次/w)。

  4.神经系统:偶可有嗜睡、共济失调、精神紊乱等。

  5.致畸:早孕禁用。

  6.诱导肝药酶

  ① 自身诱导,可致耐受性。

  ②加速某些药物代谢:皮质激素、雌激素、口服避孕药、双香豆素、普萘洛尔、地高辛、巴比妥类等。

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