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《药理学》辅导:纤维蛋白溶解药

2007-07-21 15:07 来源:
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  一、纤溶酶原激活药

  链 激 酶 streptokinase

  天然的溶栓药,为一种非酶性单链蛋白,现用为基因工程技术制成重组链激酶

  (一)药理作用

  溶栓(间接激活纤溶酶)

  (二)体内过程

  1.给药途径:静脉给药

  2.t1/2:23min

  (三)临床应用

  血栓栓塞性疾病 急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等

  (四)不良反应

  1. 出血

  2. 过敏反应

  尿 激 酶 urokinase

  由人尿或肾细胞培养液提取的天然溶栓药

  (一)药理作用

  溶栓(直接激活纤溶酶原)

  (二)体内过程

  1.给药途径 静脉给药

  2.t1/2 16min

  (三)临床应用

  血栓栓塞性疾病

  (四)不良反应

  出血但较链激酶轻,无过敏反应

  茴香酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex, apsac

  (一)药理作用

  溶解血栓(激活血栓上纤维蛋白表面的纤溶酶原)

  (二)体内过程[医学教 育网 搜集整理]

  1.给药途径:一次静脉注射

  2.t1/2:90-105min

  (三)临床应用

  血栓栓塞性疾病

  (四)不良反应

  过敏反应;出血性脑卒中

  组织型纤溶酶原激活药

  tissure type plasminogen activator, t-pa

  (一)药理作用

  血栓溶解(选择性纤维蛋白溶栓药,裂解纤溶酶原精氨酸-缬氨酸处肽键)

  (二)体内过程

  1.给药途径:静脉给药

  2.t1/2:5-10min

  (三)临床应用

  血栓栓塞性疾病(越早治疗效果越好)

  (四)不良反应

  出血;过敏反应;低血压

  第 三 代 溶 栓 药

  利用基因重组技术,改良天然溶栓药,使之溶栓选择性提高,半衰期延长,减少用药剂量和不良反应

  二、去纤维蛋白药

  安 克 洛 酶 ancrod

  马来西亚蛇毒中提取的蛋白水解酶

  (一)药理作用

  血栓溶解(酶解血浆中纤维蛋白原;促进血管内皮释放组织型纤溶酶原激活物)

  (二)临床应用

  防治血栓栓塞性疾病

  (三)不良反应

  出血但较少;有弱抗原性;孕妇禁用

  第四节 促凝血药 coagulant

  一、促进凝血因子活性的凝血药

  维生素k vitamin k

  (一)药理作用

  活化凝血因子ii, vii, ix, x前体的羧化酶的辅酶

  (二)临床应用

  用于维生素k缺乏引起的出血

  1.低凝血酶原血症(吸收和利用障碍)。如阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者

  2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血

  3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血

  (三)不良反应

  1. 局部潮红,出汗,胸闷,支气管痉挛,血压剧降等(静注过快)

  2. 溶血和高铁血红蛋白症

  二、抗纤维蛋白溶解药

  氨 甲 环 酸 tranexamic acid

  (一)药理作用

  凝血(竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合(结构类似赖氨酸))

  (二)体内过程

  1.给药途径:口服但吸收缓慢而不完全

  2.生物利用度:30-50%

  3.达峰时间:2-5h

  4.代谢:肝脏

  5.t1/2:1-3h

  6.排泄:肾

  (二)临床应用

  1. 纤溶系统亢进引起的出血,如前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血

  2. 一般慢性渗血

  (三)不良反应

  1. 胃肠道反应

  2. 血栓或心肌梗死,偶见颅内血栓

  3. 视力模糊、头晕、头痛及嗜睡;低血压

  氨 甲 苯 酸

  aminomethylbenzoic acid

  * 抗纤溶,但抗纤溶活性低于氨甲环酸

  * 临床应用同氨甲环酸

  * 不良反应较轻

  三、凝血因子制剂

  凝血酶原复合物

  prothrombin complex concentrate

  (一)药理作用

  促进凝血 含凝血因子ii, vii, ix, x及少量其他血浆蛋白

  (二)临床应用

  乙型血友病;肝脏疾病;出血(香豆素类过量及维生素k依赖凝血因子缺乏)

  (三)不良反应

  发热、畏寒等过敏反应,有传播乙肝和其他血源性疾病可能

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