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【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.生物转运:化学毒物穿越机体的各种生物膜,进行吸收、分布和排泄的过程。在此过程中,化学毒物自身的结构和性质不发生变化。
2.被动转运:其特点是不需要载体,不消耗能量。包括简单扩散和滤过两种方式:
①简单扩散:是由生物膜的高浓度一侧,透过生物膜向低浓度一侧转运,是脂溶性有机化合物的主要转运方式,也是大多数化学毒物通过生物膜的方式。脂/水分配系数过大或过小,都难以通过此种方式跨膜转运。
②滤过:是分子直径小于生物膜亲水性孔道直径的水溶性化合物的主要转运方式。
3.特殊转运:其特点是需要借助载体或特殊转运系统进行跨膜转运,生物膜有主动选择性。包括主动转运、易化扩散、转运体和膜动转运:
①主动转运:是逆浓度梯度,由低浓度一侧向高浓度一侧转运。这种转运需要消耗能量,是水溶性大分子化合物的主要转运形式。
参与主动转运的载体为ATP-结合盒(ABC)转运蛋白超家族,成员包括:①多药耐受蛋白(Mdr)/P-糖蛋白(P-gp),可将化疗药物从肿瘤细胞中排出,导致肿瘤的耐药;也可将化学毒物转运出小肠细胞、脑细胞、肝细胞、肾细胞等,使这些细胞免受损害;还可保护胎儿免受某些化学毒物的伤害。②多耐受药物蛋白(Mrp),可将化学毒物的代谢产物移出细胞,葡萄糖醛酸和谷胱甘肽结合物是其适宜底物。③乳腺癌耐受蛋白(Bcrp),可将化学毒物代谢后的硫酸结合物排出细胞。
②易化扩散:是化学毒物与生物膜的载体结合,由生物膜高浓度一侧向低浓度一侧转运。
参与易化扩散的主要载体为溶质载体(SLC)转运蛋白家族,成员有:①有机阴离子转运多肽(Oatp),是位于细胞膜上的双向转运蛋白,可转运各种酸、碱和中性化合物,在肝脏摄取化学毒物的过程中尤为重要;②有机阴离子转运蛋白(Oat),是肾脏摄取阴离子的转运体;③有机阳离子转运蛋白(Oct),参与肝脏、肾脏对于阳离子的摄取;④肽类转运蛋白(Pept),可转运二肽、三肽及某些化学毒物和药物。
③膜动转运:某些颗粒物和大分子物质的交换过程。需要消耗能量。
a.吞噬作用和包饮作用;
b.胞吐作用,向细胞外转运。
【进阶攻略】脂/水分配系数:当一种物质在脂相和水相之间的分配达到平衡时,其在脂相和水相中溶解度的比值。
【易错易混辨析】简单扩散和异化扩散比较:
(1)相同点:都是顺浓度梯度,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运。
(2)不同点:①简单扩散:不需要载体,不消耗能量,不受饱和限速与竞争性抑制的影响;②异化扩散:对底物特异性选择,需要载体,消耗能量,受饱和限速与竞争性抑制的影响。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.主动转运的主要特点是
A.逆浓度梯度
B.有饱和性
C.有竞争性抑制现象
D.有选择性
E.以上都是
2.生物转运过程是指
A.吸收、分布、代谢
B.吸收、分布、排泄
C.分布、代谢、排泄
D.吸收、代谢
E.代谢、排泄
3.使外来化学物易于经生物膜简单扩散的因素为
A.浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态
B.浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态
C.浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小
D.浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大
E.浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】E。主动转运特点:①转运系统对于化学毒物的结构具有特异选择性;②载体具有一定的容量,在底物达到一定浓度后,转运系统可被饱和;③使用同一转运系统转运的化学毒物之间可发生竞争性抑制;④需要消耗能量。
2.【答案及解析】B。化学毒物穿越机体的各种生物膜,进行吸收、分布和排泄的过程称为生物转运。
3.【答案及解析】A。影响化学物经生物膜简单扩散的主要因素有:①生物膜两侧浓度差越大,化学物越容易经过生物膜简单扩散;②解离度:未解离的化合物易于通过简单扩散穿过生物膜;③脂/水分配系数大,脂溶性高,才易于穿过生物膜,不过脂溶性过强也会阻碍简单扩散,使化学物停留在生物膜中。
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