初级药师-专业知识（2025）讲座一-基础学习[超值精品]

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药理学——第一节　绪　言

第01讲　绪　言

药理学——第二十节　抗心绞痛药及调血脂药

第01讲　抗心绞痛药及调血脂药

生物药剂学与药动学

第01讲　生物药剂学概述第05讲　药动学概述（一）

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　　一、抗心绞痛药
　　（一）硝酸酯类
　　同类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯。
　　硝酸甘油
　　【药动学】口服首关消除大，生物利用度低，不能口服，舌下含服。

　　【药理作用机制】
　　1.首先扩容量血管（静脉）→降低前负荷→降低心肌耗氧量。
　　2.扩冠状动脉，扩张冠脉侧枝→增加缺血区血液灌注。
　　3.降低左室充盈压→降低心室壁张力→增加心内膜供血改善左室顺应性。
　　4.释放NO→促进PGI₂及降钙素的生成→保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。
　　考点

硝酸酯类舒张血管的机制是　　A.阻断α受体　　B.促进前列腺素的生成　　C.阻断β受体　　D.释放NO，舒张血管　　E.阻滞钙通道


	『正确答案』D 『答案解析』硝酸酯类在平滑肌细胞能与硝酸酯受体结合，并被硝酸酯受体的巯基还原成NO，或-SNO（亚硝巯基），释放的NO舒张血管。

　　【临床应用】
　　1.防治各型心绞痛（堵）：是不明原因的心绞痛及急性发作的心绞痛首选药。舌下含服，每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医。
　　2.急性心肌梗死（死）：静脉给药。
　　3.心功能不全（衰）：降低心脏前、后负荷。
　　【不良反应】考点
　　1.血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压。
　　2.加重心绞痛发作：剂量大反射性心率↑。
　　3.高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀。
　　4.连续用药产生耐受性，与生成NO过程中巯基耗竭有关。

　　（二）钙通道阻滞药
　　硝苯地平(心痛定)、维拉帕米(异搏定)、地尔硫䓬(硫氮䓬酮)、哌克昔林(双环己哌定)、普尼拉明(心可定)及苄普地尔等。
　　【药理作用】
　　1.舒张冠状血管：冠脉Ca²^＋↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑、供氧↑。
　　2.降低心肌耗氧量：使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。
　　3.保护缺血的心肌细胞：阻滞Ca²^＋内流而减轻“钙超载”。
　　4.抑制血小板聚集。
　　【临床应用】考点
　　1.稳定型及不稳定型心绞痛，尤其对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用。
　　2.变异型心绞痛（冠脉痉挛）是最为有效。
　　3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者。

患者男性，47岁。主诉胸闷、气短反复发作3月，住院期间午休时突发胸骨后压榨性疼痛。心电图显示ST段抬高，诊断为变异型心绞痛。应首选的药物是　　A.普萘洛尔　　B.硝酸甘油　　C.硝苯地平　　D.吗啡　　E.阿司匹林


	『正确答案』C 『答案解析』硝苯地平：冠脉Ca²^＋↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑、供氧↑，是变异型心绞痛首选的药物。

　　（三）β受体阻断药－普萘洛尔
　　【药理作用】
　　1.降低心肌耗氧量：阻断心肌β₁受体。
　　2.改善心肌缺血区供血：减慢心率，使舒张期延长，冠脉灌注时间也随之延长。
　　3.改善心肌代谢：改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取。
　　4.促进氧合血红蛋白解离：增加心肌供氧。
　　【临床应用】考点
　　1.稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛：心肌耗氧量增加引起。。
　　2.不适用于变异型心绞痛：因冠状动脉β－R阻断，能使α－R占优势，易致冠状动脉收缩。
　　3.普萘洛尔与硝酸酯合用可增效：①心肌收缩减慢两药均可降低心肌耗氧量；②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快；③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大。
　　【不良反应】
　　不宜突然停药。对心功能不全、心动过缓、支气管哮喘或有哮喘既往史者禁用。

　　（四）抗血小板和抗血栓形成药
　　阿司匹林
　　不可逆性抑制血小板内环氧酶1（COX－1）的活性，从而阻断血栓素A₂（TXA₂）的生成而达到抗血小板聚集的作用。小剂量（75～100mg/d）即可显著抑制血小板TXA₂的合成，
　　主要用于预防血栓性疾病（如冠状动脉硬化性疾病和心肌梗死），还可用于治疗急性心肌梗死和不稳定型心绞痛患者，能降低死亡率和梗死率。

A.普萘洛尔　　B.硝苯地平　　C.胺碘酮　　D.利多卡因　　E.硝酸甘油　　1.不能用于变异性心绞痛的药物是　　2.变异性心绞痛首选的药物是　　3.与普萘洛尔合用治疗抗心绞痛具有协同作用的药物是


	『正确答案』A、B、E 『答案解析』①普萘洛尔用于稳定型心绞痛，不适用于变异型心绞痛。②硝苯地平对变异型心绞痛是最佳适应证。③普萘洛尔与硝酸甘油合用可增效。

　　
　　二、调血脂药
　　（一）主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物
　　1.羟甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂（他汀类）
　　洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。

　　【药理作用】
　　调血脂机制：竞争性的抑制HMG－CoA还原酶，阻止肝脏中胆固醇合成，是高胆固醇血症的首选药。降低LDL－C（低密度脂蛋白）的作用最强，降TC（总胆固醇）很强，降TG（甘油三脂）作用很弱，对HDL－C（高密度脂蛋白）略有升高。
　　肾保护作用：降低胆固醇，同时具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用，减轻肾损害的程度，从而保护肾功能。

　　【临床应用】
　　1.调血脂：适合于杂合子家族性和非家族性Ⅱa型高脂蛋白血症，Ⅱb型和Ⅲ型高脂蛋白血症也可应用；还可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高甘油三酯血症疗效不显著。
　　2.肾病综合征：调血脂、抑制肾小球膜细胞的增殖和延缓肾动脉硬化，对肾功能有一定的保护和改善作用。
　　3.血管成形术后再狭窄：他汀类对再狭窄有一定的预防效应。
　　4.预防心脑血管急性事件：他汀类能通过增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小而减少脑卒中或心肌梗死的发生。
　　5.还可用于缓解器官移植后的排斥反应和治疗骨质疏松症。
　　【不良反应和禁忌症】
　　1.大剂量应用时偶见胃肠反应、皮肤潮红、头痛、肌痛等暂时性反应；
　　2.少数患者有无症状性转氨酶升高，或肌酸磷酸激酶（CPK）升高，停药后即恢复正常；
　　3.可引起肌病，表现为肌肉疼痛或肌肉无力，同时伴有肌酸磷酸激酶（CPK）升高；
　　4.孕妇及有活动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。

　　【临床应用】
　　适用于高胆固醇血症为主的高脂蛋白血症，是伴有胆固醇升高的Ⅱ、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性、肾性高脂血症的首选药。
　　【不良反应】
　　胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛；偶有横纹肌溶解症。

　　2.胆汁酸结合树脂－考来烯胺
　　【药理作用】与胆汁酸结合后①阻滞胆汁酸在肠道的重吸收。②肝细胞表面LDL受体数量增加和活性增强，促进血浆中LDL向肝中转移，主要导致血浆中TC和LDL－C水平降低。
　　【临床应用】用于Ⅱa型、家族性杂合子高脂血症，4～7天生效，2周内达最大效应。对Ⅱb型高脂血症，应与降TG和VLDL的药物配合应用。对纯合子家族性高胆固醇血症无效。
　　【不良反应】常致恶心、腹胀、便秘等。长期应用，可引起脂溶性维生素缺乏，也可引起高氯酸血症。

　　（二）主要降低TG及VLDL的药物
　　1.贝特类
　　吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。
　　【药理作用】能明显降低血浆TG、VLDL含量，降低TG（甘油三酯）首选。并升高HDL－Ch。
　　【临床应用】适用于治疗以TG或VLDL升高为主的高脂血症，包括Ⅱ_b、Ⅲ、Ⅳ型，尤其对家族性Ⅲ型高脂血症效果更好。有助于抗动脉粥样硬化。

　　2.烟酸类
　　【药理作用】属于B族维生素。大剂量能降VLDL和TG水平。①抑制脂肪分解，降三酰甘油（TG）酯化。②降低cAMP浓度，抑制血小板和扩张血管，也可使HDL-C浓度增高。
　　【临床应用】用于各型高脂蛋白血症，对Ⅱb型和Ⅳ型最好。与他汀类或贝特类药物合用，可提高疗效。

明显降低血浆甘油三酯的药物是　　A.抗氧化剂　　B.胆汁酸结合树脂　　C.洛伐他汀　　D.苯氧酸类　　E.非诺贝特


	『正确答案』E 『答案解析』贝特类能明显降低血浆TG、VLDL含量，降低TG（甘油三酯）首选。并升高HDL－Ch。

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