关于“烷化剂的类型有什么？有哪些重点药物？”，是药学职称考试会涉及的重要内容，各位考生都比较感兴趣，为了帮助大家了解，医学教育网为大家整理如下：

(一)烷化剂类型

目前临床使用的烷化剂类药物按化学结构可分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、二氮烯咪唑类和肼类等。

1.氮芥类

(1)氮芥类的分子结构：

烷基化部分(氮芥基部分)和载体部分。

烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基;

载体部分可以用以改善药物在体内的吸收、分布，提高选择性及抗肿瘤活性，但也会影响药物的毒性。

(2)氮芥类的分类：

根据载体结构的不同可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸及多肽氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥。

2.乙撑亚胺类

脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上引入吸电子基团，以达到降低毒性的目的。

此类药物中有噻替派和替派。

3.亚硝基脲类

将β-氯乙基与亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。

(二)烷化剂的作用原理(了解内容)

烷化剂在抗肿瘤药中占有重要地位。

这类药物具有高度活泼的化学性质，能以共价键与DNA、RNA和某些酶分子的关键部位相结合，使细胞的结构和功能发生变异，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。

由于这类药物不仅抑制肿瘤细胞，对增生较快的正常细胞如骨髓细胞、肠上皮细胞和生殖细胞等也有抑制和毒害作用，故称为细胞毒类药物。

(三)烷化剂的重点药物

环磷酰胺

又名癌得星，属杂环氮芥。

本品属前体药物，抗癌谱较广。(出血性膀胱炎—美司钠)

主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。

卡莫司汀

亚硝基脲类

本品具有广谱抗肿瘤活性。

适用于治疗脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等。

塞替派

由于含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服，在胃肠道吸收较差，须通过静脉注射给药。

本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。

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