抗艾滋病药是药学职称考试考点之一,为了帮助各位药学职称考生更好地备考复习,医学教育网小编专门整理相关考点如下,请各位考生仔细查看。
抗艾滋病药
分类:逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂
1.反/逆转录酶抑制剂(人类无)
分类:核苷类和非核苷类。
核苷类:齐多夫定,双脱氧硫代胞苷化合物,美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。
非核苷类:奈韦拉平,专一的HIV-1反转录酶抑制剂。
奈韦拉平:进入细胞后,不需通过磷酸化来激活,而是与反转录酶的非底物结合部位结合,抑制反转录酶的活性。
仅可抑制HIV病毒的反转录酶活性,对其他反转录酶无作用。但奈韦拉平具有快速诱导耐药性。只能与核苷类抑制剂联合使用治疗成年晚期HIV感染患者。
2.蛋白酶抑制剂
蛋白酶是HIV基因产生的一种非常特异的酶,属天冬酰蛋白酶。
研究表明抑制蛋白酶的活性会产生无感染能力的未成熟的子代病毒,从而阻止病毒进一步感染。蛋白酶抑制剂属多肽类化合物。
沙奎那韦:第一个上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂。
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