糖皮质激素的构效关系是往年药学职称考试中出现的考点，医学教育网小编为了帮助各位考生更好地备考复习2022药学职称考试，专门整理如下。

糖皮质激素的构效关系

（1）双键：C₁上引入双键，使抗炎和抗风湿作用增强，如泼尼松和泼尼松龙

（2）卤素：9α、6α引入F原子，糖皮质激素活性增加，盐皮质激素活性也大大增强

（3）羟基：16α引入羟基，钠潴留→钠排泄，糖皮质激素作用保留，盐皮质激素作用降低

（4）甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β－侧链的降解，增加稳定性，↓钠潴留

倍他米松：6α甲基引入，抗炎活性增强

（5）C₂₁－OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂

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