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半合成镇痛药
对吗啡进行结构修饰合成出一系列半合成衍生物:
可待因:3——羟基→甲基化,镇痛、镇咳作用;
海洛因:3,6位两羟基→乙酰化,成瘾性大,列为禁用的毒品;
纳洛酮:N——甲基→烯丙基,吗啡类镇痛药的拮抗剂,且无成瘾性,可作吗啡中毒的解救药。
磷酸可待因/甲基吗啡
结构特点:无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,需避光保存。
代谢:口服易吸收,主要在肝脏代谢,10%脱甲基→吗啡→镇咳、镇痛作用。
作用特点:弱μ受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱,临床上用于中等疼痛的止痛。多用作中枢麻醉性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。
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