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拟肾上腺素药物能产生肾上腺素能受体兴奋时相似的作用，表现为支气管舒张、血管收缩、心跳加速和血压升高等生理活性。在临床上广泛用来升高血压、抗休克、平喘和止血等。抗肾上腺素药物，主要是β受体阻断剂，用于心血管系统疾病的治疗。

一、肾上腺素能受体激动剂

1.结构类型

肾上腺素能受体激动剂按化学结构类型可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。

苯乙胺类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、去氧肾上腺素、氯丙那林和特布他林等。

苯异丙胺类主要有麻黄碱和甲氧明等。

2.构效关系 肾上腺素受体激动剂的基本结构如下

（1）苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强。

（2）氨基取代基显著影响α和β受体效应，无取代基主要为α受体效应，甲基取代兼有α和β受体效应；异丙基取代则主要为β受体效应。

（3）酚羟基使作用增强；无酚羟基，延效，但作用减弱。

（4）氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R－构型光学异构体具有较大活性。

（5）在氨基的α位引入甲基，可使受β2受体效应增强。

3.重点药物

盐酸肾上腺素

又名副肾碱。

临床使用的肾上腺素为R－构型，具左旋性。

具有邻苯二酚结构，其稳定性与异丙肾上腺素相似。水溶液室温放置或加热时易发生消旋化现象。

本品对α和β受体都有激动作用，临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

盐酸异丙肾上腺素

结构中存在酚羟基，遇光和空气渐变色。

儿茶酚胺结构很不稳定，极易自动氧化。苯乙胺类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触，并要避光保存，以免失效。

本品具酚羟基，遇三氯化铁试液显深绿色，而肾上腺素显紫红色，去氧肾上腺素则显紫色。另外，本品遇过氧化氢试液显橙黄色，而肾上腺素呈酒红色，去甲肾上腺素显黄色。可用于三者鉴别。

本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用。可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

重酒石酸去甲肾上腺素

又名重酒石酸正肾上腺素。

临床使用的去甲肾上腺素为R－构型，具左旋性。本品可与三氯化铁试液反应产生翠绿色。

水溶液室温放置或加热时，发生消旋化，效价降低。

本品主要兴奋α受体，具有很强的血管收缩作用。临床上主要用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。

盐酸多巴胺

分子含有邻二酚羟基结构，在空气中易氧化变色。

本品水溶液加三氯化铁试液显墨绿色。

本品为多巴胺受体激动药，能增强心肌收缩力，升高血压。临床上用于治疗各种类型休克。

盐酸甲氧明

本品在水中极易溶解，但遇碱性液可析出甲氧明。本品的水溶液在加热过程中可氧化分解，故在其注射剂灭菌消毒时，需注意控制温度和时间。

本品为α受体激动剂，有收缩血管和升高血压作用，可用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。

盐酸麻黄碱

本品遇碱析出游离的麻黄碱，其水溶液具有强碱性。

麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有（－）－麻黄碱（1R，2S）有显著活性。

本品性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。

本品对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

沙美特罗

本品为新型选择性长效β2受体激动剂，常用剂型为喷雾剂。

具有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气道高反应性。

可用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

二、肾上腺素能受体拮抗剂

1.类型

肾上腺素能α受体阻断剂和肾上腺素能β受体阻断剂。

β受体拮抗剂按基本结构不同，可分为芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类两类。

芳氧丙醇胺类药物常用有普萘洛尔、美托洛尔等；

苯乙醇胺类常用药物有拉贝洛尔等。

β－受体拮抗剂通过对抗兴奋心脏的作用，降低血压、减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量，临床主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压等心血管疾病。

2.重点药物

盐酸哌唑嗪

本品为选择性突触后α1受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。

对冠状动脉有扩张作用，对肾血流影响较小，用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗顽固性心功能不全。

盐酸普萘洛尔

又名心得安。

本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。

本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等。

阿替洛尔

又名氨酰心安。

阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

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