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抗心绞痛药分为哪几类?

2021-01-28 15:59 医学教育网
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心绞痛药分为哪几类?想必各位考生都比较关注,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起,是冠心病的常见症状。治疗心绞痛的合理途径是增加供氧或降低耗氧。抗心绞痛药按结构可分为三类:硝酸酯和亚硝酸酯类,钙拮抗剂和β-受体拮抗剂。

1.亚硝酸酯类

硝酸酯和亚硝酸酯是最早应用于临床的抗心绞痛药。主要有硝酸甘油和硝酸异山梨酯等。

硝酸酯类易经黏膜或皮肤吸收,口服吸收较好。但肝脏首过效应强,血药浓度极低。但是单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应,生物利用度可达100%。

主要为肾脏排泄,其次为胆汁排泄。

2.钙拮抗剂(Ca-A):钙通道阻滞剂,抑制钙内流,发挥扩张血管、解除痉挛的作用,同时能减弱心肌收缩力和心率,降低心肌需氧量,适用于各型心绞痛的治疗。

(1)分类

1)二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

2)芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。

3)苯硫氮类:地尔硫

4)二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。

(2)二氢吡啶(DHP)类钙拮抗剂及其构效关系

二氢吡啶类是目前临床特异性最高、作用最强的一类Ca-A。

主要有硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平和尼索地平等。

(2)二氢吡啶(DHP)类钙拮抗剂及其构效关系

①1,4-二氢吡啶环是必需结构,氮无取代时活性最佳;

②2,6-位取代基应为低级烷烃;

③3,5-位取代基应为酯基;

④C4为手性时,有立体选择作用;

⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

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