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洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的降血脂品种,[医学教育网原创]对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。
该药物在体内竞争性地抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶(胆固醇合成过程中的限速酶),减少胆固醇的[医学教育网原创]合成,增加低密度脂蛋白受体的合成。主要作用部位在肝脏,使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低。
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