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茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序是什么?

2020-12-07 14:08 来源:医学教育网
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茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序是什么?有很多药学职称考生都比较关注,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为

A.东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱

B.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱

C.阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱

D.樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

E.山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱

【正确答案】B

【答案解析】茄科生物碱化学结构类似,均为氨基醇的酯类化合物,但是它们之间的区别只是6,7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否,对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大,中枢作用增强。而羟基使分子极性增强,中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强,对大脑皮层明显抑制,临床作为镇静药,是中药麻醉的主要成分,并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥,但莨菪酸α位还有羟基,综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基,中枢作用是最弱的。

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