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难度加大 25年如何备考
主讲:鸿雁等 6月12月 19:00-21:00
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排泄过程中的药物相互作用具体是什么?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
影响药物排泄的相互作用发生在肾脏,主要表现在:
①改变尿液的pH
②干扰药物从肾小管分泌
③影响肾脏血流量
(1)改变尿液的pH:排入肾小管管腔的药物,可以通过被动扩散方式被肾小管重吸收,这取决于药物的脂溶性。药物的脂溶性高低与它的解离度有关。
改变尿液的pH可以明显改变弱酸性或弱碱性药物的解离度,从而改变药物重吸收程度。
机制:“酸碱碱酸促排泄”
如:苯巴比妥、水杨酸类中毒时,给予碳酸氢钠碱化尿液使药物解离度增大,重吸收减少,增加排泄。
尿液pH偏碱时,同样剂量的碱性药物奎尼丁的抗心律失常作用比尿液偏酸时强。
(2)干扰药物从肾小管分泌:
机制:“竞争性抑制”,易于排泌的药物占据了孔道,使那些相对较不易排泌的药物的排出量减少而潴留,使之效应加强,甚至出现毒性。
如:丙磺舒和青霉素竞争肾小管上的酸性转运系统,可延缓青霉素的排泄,使其能够较长时间停留在体内发挥较持久的抗菌疗效。
呋塞米和依他尼酸均能妨碍尿酸的排泄,造成尿酸在体内的堆积,引起痛风。
阿司匹林可减少甲氨蝶呤的排泄而加剧其毒性反应。
一些由肾小管主动分泌排泄的弱酸性和弱碱性药物
弱酸性药物 | 弱碱性药物 | ||
乙酰唑胺 | 甲氨蝶呤 | 阿米洛利 | 哌替啶 |
阿司匹林 | 青霉素 | 多巴胺 | 季胺类药 |
头孢噻啶 | 丙磺舒 | 组胺 | 奎宁 |
呋塞米 | 水杨酸 | 阿的平 | 妥拉苏林 |
吲哚美辛 | 磺吡酮 | 吗啡 | 氨苯蝶啶 |
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