关于“糖皮质激素的构效关系具体是什么？”是药学职称考试会涉及的重要内容，为了帮助各位考生及时巩固，医学教育网为大家整理如下：

糖皮质激素的构效关系：天然糖皮质激素稳定性差、作用时间短、仍有影响水盐代谢作用，进行下列改造：

（1）引入双键：C1上引入双键，使抗炎和抗风湿作用增强，如泼尼松和泼尼松龙。

（2）引入卤素：9α、6α引入F原子，糖皮质激素活性增加，盐皮质激素活性也大大增强。

（3）引入羟基：16α引入羟基使钠排泄，而不是钠潴留，其糖皮质激素作用保留，盐皮质激素作用明显降低；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强，如曲安奈德。

（4）引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松。

（5）C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。

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