关于“青霉素的作用机制和临床应用是什么？”是药学职称考试会涉及的重要内容，为了帮助各位考生及时巩固，医学教育网为大家整理如下：

（一）作用机制

主要抑制细胞壁黏肽合成酶→细胞壁缺乏肽聚糖→细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

1.主要用于：主要杀灭G+菌，对G－杆菌作用弱；不耐酸，不耐酶，对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要杀灭繁殖期细菌。

2.代谢特点：不耐酸，口服易被胃酸和消化酶破坏，不宜口服给药。肌肉注射吸收迅速而完全，30min－1h血药浓度达高峰。广泛分布于细胞外液，不易透过血脑屏障。经肾脏代谢，对肝脏无影响。

（二）【临床应用】

青霉素是治疗G+球、 G+杆菌，G－球菌及螺旋菌的首选药物。

1.G+球菌感染 如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、心内膜炎、丹毒、猩红热、产褥热等；草绿色链球菌引起的心内膜炎，常需特大剂量静滴；肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸等；敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。

2.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽等，因青霉素不能中和细菌产生的外毒素，需合用相应的抗毒素。

3.G－球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。

5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，应大剂量、长疗程用药。

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