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主讲:鸿雁等 6月12月 19:00-21:00
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抗高血压药物可分为三大类:
作用于自主神经系统的药物;
作用于RAS系统的药物;
作用于离子通道的药物。
1.作用于自主神经系统的药物
(1)作用于神经末梢的药物:利血平和胍乙啶。
(2)作用于中枢神经系统的药物:可乐定和甲基多巴。
(3)作用于毛细小动脉的药物:肼屈嗪和地巴唑。
(4)神经节阻断药:阻断乙酰胆碱受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血压下降。
(5)肾上腺素α1受体阻断剂:阻断α1受体,扩张血管,降低血压。主要药物为哌唑嗪。
2.作用于肾素-血管紧张素-醛固酮RAS系统的药物
(1)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利,但使少数患者出现皮疹和味觉消失等。对卡托普利进行结构改造,得到不含巯基的化合物如依那普利,其活性比卡托普利强,皮疹及味觉丧失发生率较低。依那普利是含双羧基的ACEI,是前体药,口服给药后体内水解代谢为依那普利拉,抑制AⅡ的生物合成,致血压下降。
(2)血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂:AⅡ是RAS发挥作用的活性物质,阻断AⅡ与受体结合就可阻断RAS的生物效应。AⅡ受体拮抗剂分为肽类和非肽类,肽类拮抗剂因其口服无效,而在临床应用上受到限制。非肽类AⅡ受体拮抗剂是一类可口服、作用时间长的新药。其代表药物是氯沙坦,具有高效、高选择性和作用时间长的特点,无内在拟AⅡ活性。
(3)肾素抑制剂:肾素能使血管紧张素原转化成血管紧张素Ⅰ,进而转化成血管紧张素Ⅱ,而肾素抑制剂能阻止血管紧张素Ⅰ的形成,从而达到降压目的。这类药物主要是肽类。
3.作用于离子通道的药物
(1)钙拮抗剂
(2)钾通道开放剂:为一类作用于钾离子通道,增加钾离子通透性的药物,主要作用是激活ATP敏感的钾离子通道,促使K+外流,导致细胞膜超极化而产生强大的血管平滑肌松弛作用,引起血压下降。临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌缺血、心力衰竭及血管痉挛性疾病。
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