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可乐定
【药理作用】激动延髓腹外侧嘴部的Ⅰ1-咪唑啉受体和激动中枢α2受体、降低外周交感张力致血压下降有关。降压作用中等偏强,并可抑制胃肠道的分泌和运动,对中枢神经系统有明显的抑制作用。其激动中枢α2受体是其引起嗜睡等不良反应的原因。
【临床应用】可治疗中度高血压,常于其他药物无效时应用。该药不影响肾血流量及肾小球滤过率。此外,口服也可用于预防偏头痛或作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。
【不良反应】常见的有口干和便秘。此外还有镇静、嗜睡、眩晕、血管性水肿、腮腺痛、恶心、心动过缓和食欲不振等。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员,以免因精力不集中和嗜睡而导致事故发生。
莫索尼定
为第二代中枢神经系统降压药,主要通过激动延髓腹外侧核的I1-咪唑啉受体而发挥降压作用,效能略低于可乐定,与其对α2受体作用弱有关。适用于治疗轻、中度高血压,t1/2较长,可一日给药一次。
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