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天然青霉素和半合成青霉素的性质及特点分别是什么?

2020-07-03 11:43 来源:医学教育网
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天然青霉素和半合成青霉素的性质及特点分别是什么?为了帮助各位考生了解,医学教育网为大家分享如下:

1.天然青霉素的化学性质、稳定性及特点

天然青霉素是从青霉素培养液中提炼得到,其中青霉素G抗菌作用强,用于各种球菌和革兰阳性菌感染的治疗,但也存在较大缺点,主要是化学性质不稳定。

β-内酰胺环是这类化合物结构中最不稳定的部分,在酸、碱或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏而失去抗菌活性。

天然青霉素存在如下特点:

(1)不耐酸和碱:胃酸的酸很强,可以导致酰胺侧链的水解和β-内酰胺环开环而使青霉素失活。所以青霉素G不能口服,需肌内注射。

青霉素G钠或钾的水溶液显碱性,室温条件下很快被破坏,因此青霉素G钠或钾不能以水针剂供药用,必须制成粉针,用时现配。

(2)不耐酶:青霉素使用一段时间后,抗菌作用下降。主要原因是金黄色葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,这种酶能使β-内酰胺环开环降解,失去抗菌活性。

(3)抗菌谱窄:青霉素G只对革兰阳性菌及少数革兰阴性菌效果好,对大多数阴性菌则无效。

2.半合成青霉素的类型及结构特点

(1)耐酸青霉素:天然青霉素V,具有耐酸性质,不易被胃酸破坏,可以口服。

(2)耐酶青霉素:苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可。

(3)广谱青霉素:氨苄西林是临床上第一个使用的广谱口服抗生素。

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