镇静催眠药-苯二氮䓬是2020年药学职称考试会涉及的内容，各位考生都掌握的怎么样？为了帮助大家了解，医学教育网为大家分享如下，预祝各位考生顺利通过考试！

类苯二氮䓬

类(BZs)是目前最常用的镇静催眠药。

(一)分类：

●长效类：地西泮(安定)、氟西泮

●中效类：硝西泮、氯硝西泮

●短效类：三唑仑

(二)作用机制：

苯二氮䓬

类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并能促进GABA与GABA受体结合。GABA与此受点结合，Cl-通道开放，Cl-内流增加，使神经细胞超极化，产生抑制效应。

(三)药动学

1.口服吸收迅速而完全，肌肉注射吸收慢而不规则，血浆蛋白结合率较高，脂溶性高。

2.静脉注射时首先分布至脑和血流丰富的组织器官可透过胎盘影响胎儿，也可经乳汁分泌使乳儿嗜睡。

3.主要经肝代谢，其活性代谢产物去甲地西泮在体内的蓄积。原形药物及其代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。

(四)药理及临床应用

药理及临床应用	特 点
抗焦虑作用	作用边缘系统，抗焦虑作用的高选择性，小剂量即可明显改善症状，对各种焦虑均有显著疗效
抗惊厥、抗癫  痫作用	1.辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥 2.地西泮是癫痫持续状态的首选药物
中枢性肌肉松  弛作用	缓解人类大脑损伤（去大脑强直）所致的肌  肉僵直
镇静催眠作用	能明显缩短入睡诱导时间，显著延长睡眠持  续时间，减少觉醒次数（慢波睡眠），大剂量也不引起麻醉
其他	记忆缺失

(五)不良反应

1.中枢神经系统反应 头昏、嗜睡、乏力和记忆力下降

2.呼吸和循环抑制

3.耐受性和依赖性

4.急性中毒 口服过量或静脉注射速度过快可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸及循环抑制。可用氟马西尼抢救，该药是选择性中枢苯二氮䓬。

受体拮抗剂，能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循环功能的抑制老人、小儿、肝、肾和呼吸功能不全、青光眼、重症肌无力慎用，孕妇和哺乳期妇女禁用。

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