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主讲:鸿雁等 6月12月 19:00-21:00
详情喹诺酮类药物是2020年药学职称考试会涉及的内容,各位考生都掌握的如何?医学教育网为大家分享如下:
第一代(60 年代):萘啶酸,已被淘汰。
第二代(70 年代):吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或肠道感染。
第三代(80 年代):氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于敏感菌引起的感染及难治性感染有良效 。
第四代(90 年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,为最新氟喹诺酮品种。
(一)【抗菌作用】
具有广谱杀菌药,抗菌活性强,,口服吸收好,与其它无交叉耐药。
第三代喹诺酮类尤其对G-菌具有强大杀菌作用,对G+菌也有良好抗菌作用;某些药物对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
(二)【作用机制】
DNA回旋酶是G - 菌的靶点,拓扑异构酶Ⅳ是G + 的靶点。 使DNA不能复制。
(三)【临床应用】
①泌尿道感染;②肠道感染:伤寒首选 。③呼吸道感染。
(四)【不良反应】
1.胃肠道反应(最常见)
2.关节肌腱病变 :肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。儿童及孕妇禁用 。
3.血糖紊乱:尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱,低血糖或高血糖。
4.光敏反应:尤以洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星多见。故用药期间应避免日照和紫外线照射。
5.精神和中枢神经系统:头痛、疲倦、抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等。
(五)【常用药品】
1.左氧氟沙星
为氧氟沙星的左旋异构体。可用于由敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防,剂量仅为氧氟沙星的1/2。不良反应少而轻微 ,发生率比氧氟沙星更低。
2.环丙沙星
抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者 。对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)均较诺氟沙星强。一些对氨基苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性细菌对环丙沙星仍然敏感。
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